MDV 3100,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi，化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。 药理学研究表明：MDV 3100是纯粹的雄激素抑制剂。将前列腺细胞株植入小鼠体内，通过观察小鼠的变化，来比较比卡鲁胺和MDV 3100的药理作用。实验结果表明：相比于比卡鲁胺，MDV 3100对前列腺肿瘤细胞生长的抑制作用更强。只有当雄激素与受体相结合，才能促进前列腺癌细胞的生长。体外竞争性实验表明：MDV 3100对雄激素受体的亲和力为DHT的40%左右，而比卡鲁胺这一数值是不超过20%。最新的研究表明：缺乏配体结合区的雄激素受体会发生转录，促进变异体的CRPC细胞持续生长，但MDV 3100对这一情况的顽固性前列腺癌仍然具有潜在的治疗作用。 那么MDV 3100上市后的售价多少呢?2018年，安斯泰来和辉瑞在中国递交MDV 3100软胶囊上市申请，之后不久该上市申请被CDE纳入优先审评。2019年底，MDV 3100在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。MDV 3100中国售价暂未公布，不过可以参考MDV 3100欧美售价，约为2.5W元/盒。患者可以根据自身需要进行购买。

不久前，比利时Tombal 教授等在报道了MDV 3100（Xtandi）单药治疗前列腺癌（HNPC）患者1到2年的长期有效性和安全性。试验结果表明：长期MDV 3100单药治疗非去势 HNPC 患者可大幅持续降低 PSA 水平，其安全性和耐受性相对较高，同时对全身骨密度影响较小。MDV 3100是一种雄激素受体抑制剂，研究已证实它可改善转移性去势抵抗前列腺癌患者的总体生存。 这项试验开放、单组、多中心研究共纳入了67 名HNPC 患者，所有患者睾酮水平 ≥ 230ng/mL。研究期间，患者每日口服MDV 3100 160 mg 直至病情进展或者出现不能耐受的毒性反应，同时定期接受 PSA、激素水平、骨密度等检测。研究人员在治疗 1 年（49 周）后和 2 年（97 周）后分别评估了患者的 PSA 响应（PSA 水平至少下降 80％）情况。 总体来说，这项研究首次探讨了长期（2 年）MDV 3100（Xtandi）单药治疗非去势 HNPC（不论是否转移）患者的疗效和安全性。虽然缺乏对照组，但结果仍然表明长期使用MDV 3100单药治疗可大幅且持续降低 HNPC 患者的 PSA 水平，可以达到良好的治疗反应效果。且同时对全身骨密度等其他指标影响很小，有着较高的安全性和耐受性。 MDV 3100（Xtandi）属于第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂，能够减少前列腺癌细胞的增值和诱导其死亡。2018年7月，该产品又获得FDA批准，用来治疗那些还没有扩散的患者，增加其在前列腺癌市场的临床应用。根据EvaluatePharma预测，到2024年，治疗前列腺癌的MDV 3100将创造45亿美元的销售额，届时将跻身全球最畅销15大抗癌药之列。

MDV 3100是一款常用于晚期去势抵抗阶段的前列腺癌靶向药，可能对于这类患者更多人选择的是阿比特龙，不可否认阿比特龙治疗效果的确非常不错，但是往往也会有耐药性，而MDV 3100则可以作为阿比特龙耐药后新的选择，同时也可以先阿比特龙一步进行治疗。那么MDV 3100在使用时，需注意什么？ 1、我们应该尽量避免与强CYP2A4诱导剂同时服用。如果必须同时使用，则增加MDV 3100的剂量至240mg/天。如果停用了强CYP2A4诱导剂，则将MDV 3100的剂量调至开始使用强CYP2A4诱导剂之前的剂量。尽量避免与强CYP2C8抑制剂同时服用。如果必须同时使用，则减少MDV 3100的剂量。至80mg/天。如果停用了强CYP2C8抑制剂，则将MDV 3100的剂量调至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。 2、如果您对MDV 3100，任何其他药物或MDV 3100胶囊中的任何成分过敏，请告诉您的医生和药剂师。询问您的药剂师或检查制造商的信息，为患者列出成分。 3、告知你的医生你正在服用的草药产品，特别是圣约翰草。 4、告知你的医生，如果你有或曾经有过癫痫发作，脑损伤，脑瘤，脑动静脉畸形(出生前形成的脑内动脉和静脉之间的异常连接，并可能导致脑出血)或中风或小冲程。 5、由于MDV 3100是一款胶囊制剂，所以在我们使用MDV 3100进行治疗时，需要整个吞服MDV 3100胶囊，千万不要因为吞服困难而自己擅自打开药物或者是咀嚼后服用，这样不仅会让药效流失，还可能会造成严重的口腔，以及胃肠道的不适。如果患者实在吞咽困难可以与我们的主治医生联系，进行适当的给药方式进行治疗。

治疗前列腺癌的MDV 3100（Xtandi）国内该如何买呢？前列腺癌会给患者带来很大的痛苦，但是目前已经有药物可以有效控制前列腺癌，延长患者寿命。现在治疗前列腺癌的药物，不仅有阿比特龙，还有MDV 3100（Xtandi）。MDV 3100（Xtandi）于2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。 经研究表明，在临床实践中，较早接受MDV 3100（Xtandi）治疗的患者，PSA应答率更高，OS和PFS更长。而较晚接受MDV 3100（Xtandi）治疗者发生疲劳的风险更高。在一项名为PROSPER的临床试验中，MDV 3100（Xtandi）治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法(ADT)，另一部分则额外接受MDV 3100（Xtandi）的治疗。试验结果表明，MDV 3100（Xtandi）与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，令人惊艳。 对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说，治疗早期使用MDV 3100（Xtandi）者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。MDV 3100（Xtandi）还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。那么问题来了，MDV 3100（Xtandi）去哪儿买呢？2019年底，MDV 3100（Xtandi）已经在国内上市，国内患者可以凭处方单在国内大型三甲医院或药房购买获取；由于MDV 3100原研药售价较高，建议患者选择性价比极高的印度版MDV 3100，患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取，比如医伴旅，它可以协助患者第一时间买到正品MDV 3100（Xtandi），保障了药品来源的真实性。

MDV 3100中文版的说明书 通用名称：恩杂鲁胺 商品名称：Xtandi 全部名称：恩杂鲁胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100 适应症： 适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。 作用机制： MDV 3100（Xtandi）为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，MDV 3100（Xtandi）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中MDV 3100（Xtandi）能够缩小肿瘤体积。MDV 3100（Xtandi）的主要代谢物为N-去甲基MDV 3100（Xtandi），其在体外表现出与MDV 3100（Xtandi）相似的抑制活性。 用法用量： 160mg，口服给药，每天1次 。吞服整个胶囊 。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。 不良反应： (1)最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常.焦虑和高血压。 (2) 癫痫发作 :最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%) 。 (3) 实验室异常 :中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高 。 (4 )感染或败血症 。 ( 5)跌跤和跌跤相关损伤 。 ( 6) 幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物 。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的 。 禁忌： 妊娠。根据作用机制，MDV 3100（Xtandi）可能会引起胎儿致死。MDV 3100（Xtandi）禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 药物过量： 出现药物过量时，停止用药并启动一般性支持医疗措施。药物过量会增加癫痫的风险。 贮藏： 将MDV 3100（Xtandi）储存在8°F到77°F (20°C 到 25°C)，胶囊保持干燥密闭的容器内。

不久前，比利时Tombal 教授等在报道了MDV 3100（Xtandi）单药治疗前列腺癌（HNPC）患者1到2年的长期有效性和安全性。试验结果表明：长期MDV 3100单药治疗非去势 HNPC 患者可大幅持续降低PSA水平，其安全性和耐受性相对较高，同时对全身骨密度影响较小。MDV 3100是一种雄激素受体抑制剂，研究已证实它可改善转移性去势抵抗前列腺癌患者的总体生存。 这项试验开放、单组、多中心研究共纳入了67名HNPC患者，所有患者睾酮水平≥230ng/mL。研究期间，患者每日口服MDV 3100 160 mg 直至病情进展或者出现不能耐受的毒性反应，同时定期接受PSA、激素水平、骨密度等检测。研究人员在治疗1年（49 周）后和 2 年（97 周）后分别评估了患者的 PSA 响应（PSA 水平至少下降 80％）情况。 总体来说，这项研究首次探讨了长期（2 年）MDV 3100（Xtandi）单药治疗非去势 HNPC（不论是否转移）患者的疗效和安全性。虽然缺乏对照组，但结果仍然表明长期使用MDV 3100单药治疗可大幅且持续降低HNPC 患者的PSA水平，可以达到良好的治疗反应效果。且同时对全身骨密度等其他指标影响很小，有着较高的安全性和耐受性。 MDV 3100（Xtandi）属于第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂，能够减少前列腺癌细胞的增值和诱导其死亡。2018年7月，该产品又获得FDA批准，用来治疗那些还没有扩散的患者，增加其在前列腺癌市场的临床应用。根据EvaluatePharma预测，到2024年，治疗前列腺癌的MDV 3100将创造45亿美元的销售额，届时将跻身全球最畅销15大抗癌药之列。

MDV 3100去哪购买呢？2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞MDV 3100在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。作为前列腺癌大品种之一，MDV 3100此次在中国的获批比美国晚了7年多时间。MDV 3100是安斯泰来和Medivation共同开发的一款雄激素受体抑制剂，该药最初于2012年8月获得FDA批准，用于治疗晚期去势抵抗前列腺癌，商品名为Xtandi。 2016年8月，辉瑞以140亿美元的价格收购Medivation将这款药物收入囊下。MDV 3100是FDA批准的第一个既用于转移性又用于非转移性去势抵抗前列腺癌的口服药物。2018年4月16日，安斯泰来/辉瑞在中国递交MDV 3100软胶囊上市申请，2018/6/13，该上市申请被CDE纳入优先审评。至此，MDV 3100登陆国门，国内患者可以凭处方单在国内大型医院或药房购买获取；也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取性价比极高的印度版MDV 3100。 作为一种激素疗法，MDV 3100可归类为抗雄激素药物。美国药监局于12年8月给予MDV 3100审批，以用于转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗。六年之后，又批准MDV 3100用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌。故而凡是去势抵抗性前列腺癌患者皆可使用MDV 3100作为一线治疗用药。作为雄激素竞争性拮抗剂MDV 3100直接与雄激素受体（AR）结合，作用于肿瘤细胞核膜表面雄性激素受体，阻断肿瘤细胞DNA的转录与翻译、也就是隔绝肿瘤细胞雄性激素受体信号通路传导，从而使得致肿瘤细胞的凋亡，达至缩小肿瘤的目的。

众所周知抗癌靶向药一直以来都有自己的适应症是适用人群，因此我们在服用抗癌药物时一般都要先看该药物的说明书，看自己的病情是否是属于该药的适应症范围和人群。下面就小编带大家了解一下作为前列腺癌的常用药物MDV 3100（enzalutamide）的注意事项都有哪些。 首先是患者在服用MDV 3100前的注意事项： 在接受MDV 3100治疗前，患者需告知医师目前的医疗状况及历史： 1、有无高血压。 2、血脂是否异常。 3、有或曾经有过心脏病。 4、是否有癫痫发作、中风、脑瘤及脑损伤的历史。 5、是否已有身孕，或有怀孕的打算以及母乳喂养的计划。 然后患者特别需要注意的是： MDV 3100会严重危害到胎儿安全、致残甚至流产，怀孕女性避免用药，断药后三个月才可有怀孕计划。 目前尚不清楚MDV 3100是否会随母乳影响婴儿安全，故不建议用药患者母乳喂养。 MDV 3100是否对儿童安全有效也未有数据论证，不建议儿童用药。 MDV 3100可能会导致患者癫痫发作，有过癫痫史的患者在医生指导下用药，用药时应避免高危事件，如：开车攀爬等，一旦用药期间癫痫发作，应终止用药。 告知主治医师，目前服用的所有药物，包括维生素和中草药，不同药物之间可能会有严重冲突。 最后是MDV 3100用药期间的注意事项： 1、作为胶囊制剂，药物应整颗吞服，不要打开、溶解或咀嚼胶囊。 2、MDV 3100每日标准剂量虽为160毫克，但患者应服用主治医师所规定的剂量。医生会视具体情况而更改用药剂量。在具体用量方面，患者必须谨遵医嘱。 3、空腹、随餐或饭后服药皆可，每日定点用药，不可于12小时内连续用药，出现漏服立即补服，若离下次定点用药不到12小时，则跳过该次用药，于下次定点时间用药。 4、除非主治医师肯定，否则不应以任何理由，如以漏服作为由，而服用双倍剂量，使用过多的MDV 3100会增加癫痫发作的风险。 5、接受促性腺激素释放激素疗法的患者应在用MDV 3100期间继续这种治疗，接受过手术去势的患者除外。

MDV 3100为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，MDV 3100（Xtandi）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中MDV 3100能够缩小肿瘤体积 。2012年FDA批准MDV 3100用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。 在2018年，恩杂鲁胺再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。 那么MDV 3100治疗前列腺癌患者效果如何？ 在一项名为PROSPER的临床试验中，MDV 3100治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。 这项研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法（ADT），另一部分则额外接受MDV 3100的治疗。试验结果表明，MDV 3100与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (metastasis free survival, MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p＜0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，令人惊艳。 MDV 3100最常发生的不良反应为虚弱/疲乏、背痛、腹泻、关节痛、潮热、外周水肿、肌肉骨骼痛、头痛、上呼吸道感染、肌无力、头晕、失眠、下呼吸道感染、脊髓压缩和马尾综合征、血尿、感觉异常、焦虑以及高血压。

恩杂鲁胺是日本安斯泰来公司研发生产，2012年8月在美获批上市。2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。 前列腺癌的常规成人剂量;每天口服160mg(4*40mg胶囊)服用方法：可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服，每天在同一时间用药。当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将恩杂鲁胺贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。 恩杂鲁胺最常见不良反应(≥5%)包括：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。、 恩杂鲁胺治疗前列腺癌患者效果怎样呢？ 恩杂鲁胺的药物成分能够针对性的直接抑制雄激素与受体的结合，不伤害其他健康的细胞。并且可以在治疗过程当中抑制雄激素内部生物结构与DNA的相互作用，阻断癌细胞的活动!不止如此，在进行动物实验时发现，恩杂鲁胺还能缩小肿瘤体积，而且根据相关的研究数据发现恩杂鲁安对于没有经多西他赛治疗的患者也有一定的效果。 由此可见对于前列腺癌患者通过服用恩杂鲁胺，确实对病情有一定的控制效果，还能够改善患者在治疗期间的生活质量。当然患者在使用之前一定要咨询好医生，看是否有其他需要注意的地方，避免和其他药物相冲，引起反作用。

前列腺癌是指发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤，恩杂鲁胺可用于激素敏感型和转移性去势抵前列腺癌。在临床试验中长期使用恩杂鲁胺单药治疗前列腺癌患者可大幅持续降低PSA水平，恩杂鲁胺的安全性和耐受性也颇高，药物效果广受好评。恩杂鲁胺胶囊是一种白色结晶非吸湿性固体，以白色长方形软凝胶胶囊的状态提供呈现，用于直接口服给药。前列腺癌症患者尽量不要将恩杂鲁胺胶囊溶解后服用，因为这可能会影响药物药效。 前列腺癌的常规成人剂量;每天口服160mg(4*40mg胶囊)服用方法：可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服，每天在同一时间用药。当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将恩杂鲁胺贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。 恩杂鲁胺是日本安斯泰来公司研发生产，2012年8月在美获批上市。2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺（MDV 3100）在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。 据了解，恩杂鲁胺虽然已经在国内上市了，但是还没有公布具体的销售价格，也没有纳入医保，因此，患者也没有办法通过医保进行报销。 恩杂鲁胺最常见不良反应(≥5%)包括：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，高血压。在出现不适之后我们晚期前列腺癌患者一定要停药就医，进行及时的治疗，千万不要自己盲目用药。

enzalutamide是作用于前列腺癌抗雄激素的靶向抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用，是用来治疗有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者的新型抗癌药物。 enzalutamide治疗前列腺癌的疗效怎样？ 临床试验中，1717名化疗初治患者被随机分成两组，分别接受enzalutamide每次160mg，每天一次 (N = 872)或安慰剂(N = 845)治疗；本次试验主要观察终点为总生存期（OS）和影像学无进展生存期(rPFS)。试验结果表明，在预先指定的中期分析中，两组患者（enzalutamide VS 安慰剂）的中位OS为32.4个月 VS 30.2个月，在更新的生存分析中，两组患者的中位OS为35.3个月 VS 31.3个月。两组患者（enzalutamide VS 安慰剂）的中位rPFS为NR（not reached 未达到） VS 3.7个月。 长期使用enzalutamide单药治疗非去势 HNPC 患者可大幅持续降低 PSA 水平，相比于第一代雄激素受体抑制剂enzalutamide药物耐受性性良好，疗效更好，安全性更高，副作用更轻。 enzalutamide最常见不良反应(≥5%)包括：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合症，血尿，感觉异常，焦虑，高血压。

美国食品和药物管理局（FDA）已批准新一代前列腺癌口服药物enzalutamide治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的补充新药申请（sNDA），该申请纳入了来自头对头II期研究TERRAIN数据，该研究结果证实使用enzalutamide治疗mCRPC疗效显著优于比卡鲁胺（bicalutamide）。 该研究对患有转移性CRPC的男性进行了评估，这项研究的结果发表在柳叶刀肿瘤学上。更新后的数据显示，与比卡鲁胺相比，enzalutamide可降低放射性进展或死亡风险的40%，显示了该enzalutamide的平均rPFS的中值为19.5个月，而比卡鲁胺组的中值为134个月(危险比为0.60 0.43，0.83;95%置信区间)基于FDA推荐的分析。enzalutamide的安全性与早期的enzalutamide试验的结果是一致的。 enzalutamide之所以能够被欧盟批准成为可同时治疗非转移性和转移性CRPC的药物主要是基于关键性大规模III期临床研究PROSPER的数据。这项研究入组了1401例nmCRPC患者，主要目的是评估enzalutamide与ADT联合疗法相对于ADT的疗效和安全性。受试者按照2:1的比例随机分配到enzalutamide+ADT方案组或安慰剂+ADT方案组。 PROSPER研究的结果表明，enzalutamide与ADT联合治疗与ADT单独治疗相比，让患者发生转移或死亡风险显著降低了71%：enzalutamide与ADT联合治疗组有23%的患者发生病情转移或死亡，ADT单独治疗组为49%。enzalutamide与ADT联合治疗组的无转移生存期（MFS）为36.6个月，ADT单独治疗组为14.7个月，延长达22个月（HR=0.29[95%CI:0.24-0.35]，p＜0.001）。 enzalutamide在国内的价格是多少呢？ 阿比特龙目前在国内已经上市很久了，而且进了全国医保，现在病友的负担也减轻了很多。但是enzalutamide并没有在国内上市，只能通过购买其他国家的，考虑价格的话印度enzalutamide最合适。enzalutamide印度版：约5500元左右。enzalutamide对于阿比特龙耐药后的后续方案是不错的选择。

enzalutamide作用效果 前列腺癌是前列腺上皮细胞恶性增生所导致的一种肿瘤，也是男性泌尿生殖系统中最常见的恶性肿瘤，80%的患者为65岁以上的男性。enzalutamide是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，相比于第一代雄激素受体抑制剂enzalutamide拥有药物耐受性性良好，疗效更好，安全性更高，副作用更轻等优点。 2012年FDA批准enzalutamide用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。在2018年，enzalutamide再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。在一项名为PROSPER的临床试验中，enzalutamide治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。 这项研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法（ADT），另一部分则额外接受enzalutamide的治疗。 试验结果表明，enzalutamide与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (metastasis free survival, MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p＜0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月。 enzalutamide治疗期间每个月复查PSA，观察疗效。enzalutamide的推荐量为每日一次，一次4粒(共计160mg，每粒40mg)。温开水送服。建议患者整体吞服整个enzalutamide胶囊，不要打开胶囊或者溶解，咀嚼后服用。enzalutamide可用于阿比特龙的耐药后治疗药物，可以服用到耐药为止，耐药时间也是因人而异的，一般的耐药时间还要根据疾病进展以及自身身体情况决定。

enzalutamide属于口服类雄激素受体拮抗剂，目前经临床研究及美国FDA（食品与药品监督局）批准，用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗（即前列腺癌患者经化疗后，肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者），可延长患者生存期。 服用恩杂鲁胺前的注意事项 在接受enzalutamide治疗前，患者需告知医师目前的医疗状况及历史：1、有无高血压；2、血脂是否异常；3、有或曾经有过心脏病；4、是否有癫痫发作、中风、脑瘤及脑损伤的历史；5、是否已有身孕，或有怀孕的打算以及母乳喂养的计划。 enzalutamide注意：1、enzalutamide会严重危害到胎儿安全、致残甚至流产，怀孕女性避免用药，断药后三个月才可有怀孕计划；2、目前尚不清楚enzalutamide是否会随母乳影响婴儿安全，故不建议用药患者母乳喂养；3、enzalutamide是否对儿童安全有效也未有数据论证，不建议儿童用药；4、enzalutamide可能会导致患者癫痫发作，有过癫痫史的患者在医生指导下用药，用药时应避免高危事件，如：开车攀爬等，一旦用药期间癫痫发作，应终止用药；4、告知主治医师，目前服用的所有药物，包括维生素和中草药，不同药物之间可能会有严重冲突。 enzalutamide用药期间的注意事项 1、作为胶囊制剂，药物应整颗吞服，不要打开、溶解或咀嚼胶囊。 2、enzalutamide每日标准剂量虽为160毫克，但患者应服用主治医师所规定的剂量。医生会视具体情况而更改用药剂量。在具体用量方面，患者必须谨遵医嘱。 3、空腹、随餐或饭后服药皆可，每日定点用药，不可于12小时内连续用药，出现漏服立即补服，若离下次定点用药不到12小时，则跳过该次用药，于下次定点时间用药。 4、除非主治医师肯定，否则不应以任何理由，如以漏服作为由，而服用双倍剂量，使用过多的enzalutamide会增加癫痫发作的风险。 5、接受促性腺激素释放激素疗法的患者应在用药期间继续这种治疗，接受过手术去势的患者除外。 enzalutamide最常见不良反应(≥5%)：虚弱、疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。

Xtandi公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发的，其生产商为安斯泰来制药集团。安斯泰来制药集团（Astellas Pharma Inc.，TYO: 4503）是在2005年4月由原来日本的山之内制药株式会社与藤泽制药株式会社合并而成，总部位于日本东京，属于研发型制药企业。安斯泰来制药集团已经在需要高度专业技能的器官移植领域和泌尿领域成为全球专业治疗领域领导者。借助独特的产品线，安斯泰来逐步在其他目标领域培养支柱产品。在抗肿瘤领域，安斯泰来拥有了先进的抗体药物研究技术。作为日本第二大的处方药制药企业，安斯泰来已经在器官移植免疫抑制剂和良性前列腺专业治疗领域位居日本市场首位。 前列腺癌的常规成人剂量;每天口服160mg(4*40mg胶囊)服用方法：可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将Xtandi胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服，每天在同一时间用药。当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将恩杂鲁胺贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。 Xtandi在临床研究中，患者最常发生的副作用为虚弱/疲乏、背痛、腹泻、关节痛、潮热、外周水肿、肌肉骨骼痛、头痛、上呼吸道感染、肌无力、头晕、失眠、下呼吸道感染、脊髓压缩和马尾综合征、血尿、感觉异常、焦虑以及高血压。 Xtandi组患者47%发生≥3级副作用，这一比例在安慰剂组为53%。 在这项随机临床试验中，0.9%的Xtandi组患者曾出现癫痫样发作，而安慰剂组未见这一现象。出现癫痫样发作的患者永久停止治疗，癫痫样发作均消除。有癫痫病史、服用可降低癫痫阈值的药物或有其他癫痫危险因素的患者均被排除在之外。鉴于使用Xtandi伴随癫痫风险，应告知患者可能因突然丧失意识而导致严重伤害的风险。

Xtandi是一款能与阿比特龙相媲美的晚期前列腺癌抗癌新药，Xtandi上市以来就深受前列腺癌晚期患者和医生的欢迎。不仅能作为晚期转移性前列腺的首选靶向药物使用，还能作为阿比特龙耐药后的后续治疗手段。 Xtandi注意事项 1、哺乳期：Xtandi不适用于哺乳女性，因为尚未知晓Xtandi是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且Xtandi会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 2、小儿使用：Xtandi在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。 3、老人使用：在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 4、肾损伤患者：没有专门针对Xtandi用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。 5、肝损伤患者：一项专门针对Xtandi用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。 前列腺癌的常规成人剂量：每天口服160mg(4*40mg胶囊)。服用方法：可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将Xtandi胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服，每天在同一时间用药。需要特别注意的是，以下这些药物不要和Xtandi一起同服：（1）避免强CYP2C8抑制剂，因为它们可能增加对Xtandi血浆暴露。如需要共同给药，减低Xtandi剂量。（2）避免强或中度CYP3A4或CYP2C8 诱导剂，因它们可能改变对Xtandi血浆暴露。（3）避免CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数，因Xtandi可能减低这些药物的血浆暴露。

Xtandi是一种新型的抗癌药物，为雄激素受体抑制剂。主要就是用于治疗经多西他赛治疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌患者，一般服用Xtandi的患者会收到不错的反响，当然不能排除个别个体有更大敏感性现象。另外Xtandi不同于其他的治疗前列腺癌的药物，在服用的时候，不需要特别的限制饮食，而且在服用方面也比较方便。 Xtandi的药物成分能够针对性的直接抑制雄激素与受体的结合，不伤害其他健康的细胞。并且可以在治疗过程当中抑制雄激素内部生物结构与DNA的相互作用，阻断癌细胞的活动，不止如此，在进行动物实验时发现，Xtandi还能缩小肿瘤体积，而且根据相关的研究数据发现Xtandi对于没有经多西他赛治疗的患者也有一定的效果；由此可见对于前列腺癌患者通过服用Xtandi，确实对病情有一定的控制效果，还能够改善患者在治疗期间的生活质量；当然患者在使用之前一定要咨询好医生，看是否有其他需要注意的地方，避免和其他药物相冲，引起反作用。 Xtandi最常见不良反应(≥5%)包括：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症、马尾神经综合症，血尿，感觉异常，焦虑，高血压。 Xtandi禁忌：妊娠。根据作用机制，Xtandi可能会引起胎儿致死。Xtandi禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 Xtandi贮藏：储存在8°F 到 77°F (20°C 到 25°C)，胶囊保持干燥密闭的容器内。

Xtandi于2012年首次获批上市，用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。在2018年，Xtandi再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。 Xtandi推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到最高水平，平均末端半衰期为5.8d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4，Xtandi应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐，Xtandi联合使用，如需要共同给药，应减少Xtandi剂量至80mg，每天1次。 Xtandi是一种新型的抗癌药物，为雄激素受体抑制剂。主要就是用于治疗经多西他赛治疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌患者，一般服用Xtandi的患者会收到不错的反响，当然不能排除个别个体有更大敏感性现象。另外Xtandi不同于其他的治疗前列腺癌的药物，在服用的时候，不需要特别的限制饮食，而且在服用方面也比较方便。 Xtandi的药物成分能够针对性的直接抑制雄激素与受体的结合，不伤害其他健康的细胞。并且可以在治疗过程当中抑制雄激素内部生物结构与DNA的相互作用，阻断癌细胞的活动!不止如此，在进行动物实验时发现，Xtandi还能缩小肿瘤体积，而且根据相关的研究数据发现Xtandi对于没有经多西他赛治疗的患者也有一定的效果。 由此可见对于前列腺癌患者通过服用Xtandi，确实对病情有一定的控制效果，还能够改善患者在治疗期间的生活质量；当然患者在使用之前一定要咨询好医生，看是否有其他需要注意的地方，避免和其他药物相冲，引起反作用。

Xtandi是一款多用于治疗阿比特龙治疗失败后的前列腺癌抗癌药物，其治疗效果非常显著，备受国内前列腺癌患者青睐。 1、怀孕根据作用机制，Xtandi可能会引起胎儿致死。Xtandi禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 2、哺乳期Xtandi不适用于哺乳女性，因为尚未知晓Xtandi是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且Xtandi会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 3、小儿使用Xtandi在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。 4、老人使用在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 5、肾损伤患者没有专门针对Xtandi用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。 6、肝损伤患者一项专门针对Xtandi用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。 Xtandi用药剂量为每日口服用药为四粒也就是160毫克，每天一次。但作为抗癌药物Xtandi的具体服用剂量取决于多种因素，因此推荐剂量并非具体服用剂量，患者需严格按照主治医师开具的处方用药。Xtandi用药简单，温水送服整颗药物吞下，切勿拆散、弄碎、咀嚼或溶解药物。药物可与食物同服，也可空腹服用，每日需定点服用药物。Xtandi在12小时之内不能重复用药，如果有漏服应及时补服，如果与下次服药不超过12小时就略过此次用药，等到下一时间在进行服用。