Venetoclax是BCL-2，一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。曽证实在CLL细胞中BCL-2的过表达，它介导肿瘤细胞生存和被伴随对化疗抗力。Venetoclax通过与BCL-2蛋白直接结合帮助恢复凋亡过程，取代促凋亡蛋白像BIM，触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶[caspases]的激活，在非临床研究中，venetoclax曽显示对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。 BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白 ， 但肿瘤患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞凋亡 。 而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性 。 简单来说就是BCL-2过分表达 ， 会隔离促凋亡蛋白进而阻止肿瘤细胞正常凋亡 ， 而BCL-2抑制剂维奈托克(Venetoclax)会选择性与BCL-2结合 ， 促使癌细胞正常死亡 。 Venetoclax是一种高选择性的、口服BCL-2抑制剂，可被人体吸收利用。当Venetoclax与BCL-2结合时，BCL-2会释放BIM和BAX，且BIM和BAX会促进癌细胞的凋亡。BIM与BAX结合过程中，BIM变为BAK。一对BAK结合时释放细胞色素c。细胞色素c的释放时细胞凋亡的重要前提。 Venclexta推荐剂量是按每周剂量逐步递增的方式服药，推荐剂量为第1周20 mg/天，第2周50 mg/天，第3周100 mg/天，第4周200 mg/天，至第5周及更长时间，为400 mg/天。直至疾病进展或不可接受的毒性。患者每天需在大约相同时间与食物和水一起服用，应整片吞服，吞咽前不能咀嚼、粉碎或破碎。

杰奎琳 · S · 加西亚（Jacqueline S. Garcia）医学博士是丹娜法伯癌症研究院的白血病计划的医师，也是《心血管疾病》的第一作者。她说这一发现已证实了在干细胞移植前使用维奈托克Venclexta的有效性，并且维奈托克可增加干细胞移植手术的成功机会。 Venclexta的注意事项是什么呢？ 1、推荐剂量致TLS风险的剂量调整 血化学变化或症状预示可发生TLS时，应停服下一次剂量；如在末次剂量24～48 h能缓解，可恢复同一剂量继续治疗，有任何血化学变化需48 h以上才能缓解，应减小剂量恢复治疗；临床治疗出现TLS症状，如急性肾衰竭、心律失常或猝死及癫发作，应在处置恢复后减小剂量治疗。 2、非血液毒性的不良反应剂量调整 首次发生3或4级非血液毒性引起不良反应，可中断服药，待恢复至1级或基线水平，可在同一剂量继续治疗；第2次和再次发生，应中断治疗，待不良反应减弱或消失后，再按减小剂量指导原则减量服药或按医生的判断，较大幅度减低剂量。 3、血液毒性不良反应剂量调整 首次发生3或4级中性粒细胞减少并伴有感染或发热，或除淋巴细胞减少症之外的4级血液毒性，应中断服药。临床试验曾提示为降低中性粒细胞减少引起的感染，可给予粒细胞集落刺激因子(granulocyte-colony stimulating factor，G-CSF)，一旦不良反应减轻至1级或基线水平，可在同一剂量恢复治疗：第2次和再次发生，应中断服药，并考虑给予G-CSF，不良反应缓解后，按减低剂量指导原则减量服药或按医生的判断，较大幅度减小剂量。若需要减小剂量至100 mg·d-1，达2周，应考虑终止服用维奈托克。 4、与CYP3A和P-gp抑制药同服时的剂量调整 开始服药及剂量递增期，应避免与强CYP3A抑制药同服，会增加维奈托克的接触量，发生TLS风险，已完成剂量递增期服药后，必须与强CYP3A抑制药同服，维奈托克的日剂量至少减75%；避免与中度CYP3A抑制药或P-gp抑制药同时服用，可考虑其他治疗方法，若必须同服，维奈托克的日剂量应减50%，并严密监控毒性反应。 5、剂量调整的指导原则 中断服药剂量及重新开始服药的剂量调整分别为：400 mg·d-1改为300 mg·d-1；300 mg·d-1改为200 mg·d-1；200 mg·d-1改为100 mg·d-1；100 mg·d-1改为50 mg·d-1；50 mg·d-1改为20 mg·d-1；20 mg·d-1改为10 mg·d-1。在剂量递增期，增加剂量需减小剂量为期1周。 6 、漏服剂量的处置 在8 h内漏服一剂，应尽可能立即补服，并恢复正常每日的服药时间表。若超过8 h，不能补服，按正常的时间表服下一天的剂量。患者服药后发生呕吐，当日不另外补服，按正常的时间表服下一天的剂量。 7、Venclexta的常见不良反应有：(≥20%)为中性粒细胞减少，腹泻，恶心，贫血，上呼吸道感染，血小板减少,和疲乏。

通用名称：维奈托克 商品名称：venetoclax 全部名称：维奈托克，Venclexta，venetoclax，venclyxto 维奈托克 适用于染色体17p缺失或复发/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）。 维奈托克(Venclexta)推荐剂量是按每周剂量逐步递增的方式服药，推荐剂量为第1周20 mg/天，第2周50 mg/天，第3周100 mg/天，第4周200 mg/天，至第5周及更长时间，为400 mg/天。直至疾病进展或不可接受的毒性。患者每天需在大约相同时间与食物和水一起服用，应整片吞服，吞咽前不能咀嚼、粉碎或破碎。 维奈托克最常见不良反应(≥20%)为中性粒细胞减少，腹泻，恶心，贫血，上呼吸道感染，血小板减少,和疲乏。 维奈托克在开始和启动阶段时禁忌与强CYP3A抑制剂同时使用。 患者在进食条件下多次口服后，在给药后5-8小时达到venetoclax最高浓度。在跨越剂量范围150-800 mg 维奈托克的稳态AUC呈正比例地增加。在低脂肪餐条件下，在每天1次400 mg剂量维奈托克均数(± 标差)稳态Cmax为2.1 ± 1.1 μg/mL和AUC0-24为32.8 ± 16.9 μg•h/mL。 食物影响与空腹条件比较，与一个低-脂肪餐给药增加维奈托克暴露约3.4-倍和与一个高-脂肪餐给药增加维奈托克暴露5.1-至5.3-倍。Venetoclax应与餐给予。 维奈托克是与人血浆蛋白高度结合跨越浓度范围1-30 μM(0.87-26 μg/mL)在血浆中非结合分量<0.01。血-与-血浆均数比值为0.57。在患者中维奈托克的表观分布容积(Vdss/F)人群估算值范围为256-321 L。 维奈托克的末端消除半衰期人群估算值为约26小时。维奈托克的药代动力学不随时间变化。 体外研究显示维奈托克是主要被CYP3A4/5代谢。M27被鉴定为血浆中主要代谢物对BCL-2有抑制剂性活性在体外是比维奈托克至少较低58-倍。

2018年6月8日，美国食品和药物管理局（FDA）批准维奈托克venetoclax（VENCLEXTA，AbbVie Inc.和Genentech Inc.）治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者，无论有无17p缺失，但至少接受过一次治疗。 维奈托克（venetoclax）是一种口服的B细胞淋巴瘤因子-2（BCL-2）抑制剂，BCL-2在细胞凋亡（程序性细胞死亡）中发挥重要作用，可阻止一些细胞（包括淋巴细胞）的凋亡，并且在某些类型癌症中过度表达，与耐药性的形成相关。维奈托克（venetoclax）旨在选择性抑制BCL-2的功能，恢复细胞的通讯系统，让癌细胞自我毁灭，达到治疗肿瘤的目的。 维奈托克（venetoclax）说明书推荐按每周剂量逐步递增的方式服药，推荐剂量为第1周20 mg·d-1，第2周50 mg·d-1，第3周100 mg·d-1，第4周200 mg·d-1，至第5周及更长时间，为400 mg·d-1。维奈托克应持续服用直至疾病进展或不可接受的毒性。患者每天需在大约相同时间和水一起服用（可与食物同服），维奈托克（venetoclax）片应整片吞服，吞咽前不能咀嚼、粉碎或破碎。 维奈托克研究中常见的≥3级的不良反应为发热性中性粒细胞减少（42%）、血小板减少（38%）以及白细胞减少（34%）。最常见的非血液学不良事件为恶心（70%）、腹泻（49%）、低钾血症（48%）和疲劳（43%）。

维奈托克由美国艾伯维公司和瑞士罗氏公司合作研发，2015年1月获得美国FDA突破性药物和优先审评的地位,于2016年4月11日获准上市。 急性髓性白血病（AML）诊断的中位年龄为68岁，但老年AML患者不能耐受大剂量化疗，因此这类患者的有效治疗选择有限。《 J Clin Oncol 》杂志上的一项国际Ib/II期研究结果显示，在老年AML患者中，有超过半数的患者经维奈托克venetoclax 联合低剂量阿糖胞苷（LDAC）治疗后可快速达到完全缓解。 该项研究主要评估了维奈托克venetoclax 联合LDAC用于治疗老年AML的安全性和初始疗效。研究对象主要为未经治疗且不适合接受大剂量化疗的年龄≥60岁的AML患者。共有82例患者接受了推荐Ⅱ期剂量治疗：维奈托克600mg/d，口服，周期28天；LDAC 20 mg/m2/d，皮下注射，第1-10天。 结果显示，在82例患者中有44例患者达到完全缓解（伴或不伴血液学恢复），首次应答的中位时间为1.4个月，该队列的中位应答持续时间为8.1个月，中位总生存期（OS）为10.1个月。之前未应用去甲基化药物（HMAs）的患者拥有更高的应答率、更长的应答时间和更好的生存。 维奈托克venetoclax 联合LDAC治疗的安全性可管理，可在不适合接受强化化疗的老年AML患者中产生快速和持久的应答。高缓解率、低早期死亡率以及快速、持久的缓解令维奈托克联合LDAC治疗成为老年AML患者的一种新的治疗选择。

VENCLEXTA维奈托克适用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的患者，有或没有17p缺失，至少接受过一次治疗。 维奈托克推荐患者每天大约在同一时间,随餐和水服用VENCLEXTA（维奈托克）片剂。VENCLEXTA（维奈托克）片剂应整个吞服，不要在吞咽前咀嚼，压碎或破碎。 所有VENCLEXTA（维奈托克）治疗方案均以5周的增量方式开始。 Venclexta 5周 剂量增加计划 评估患者特异性因素的肿瘤溶解综合症（TLS）风险水平，并在首次服用VENCLEXTA（维奈托克）之前为患者提供预防性水合药物和抗高尿酸血症方案，以降低TLS 风险 。 VENCLEXTA（维奈托克）建议每日给药剂量为400 mg。 5周的加速给药方案旨在逐步减少肿瘤负荷（减压）并减少TLS的风险。 （1）、1周 每日剂量VENCLEXTA（维奈托克）20毫克 （2）、2周 每日剂量VENCLEXTA（维奈托克）50毫克 （3）、3周 每日剂量VENCLEXTA（维奈托克）100毫克 （4）、4 周 每日剂量VENCLEXTA（维奈托克）200毫克 （5）、5 周 每日剂量VENCLEXTA（维奈托克）400毫克 CLL / SLL 应根据加速计划提供VENCLEXTA（维奈托克）的前4周启动包（10mg&50mg），启动完成后，使用100毫克片剂实现总计400毫克剂量的给药。 在患者完成5周剂量加速计划后，VENCLEXTA维奈托克的推荐剂量为每天400毫克1次。VENCLEXTA维奈托克应每日口服1次，直至观察到疾病进展或不可接受的毒性。

维奈托克Venetoclax是BCL-2，一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。曽证实在CLL细胞中BCL-2的过表达，它介导肿瘤细胞生存和被伴随对化疗抗力。维奈托克Venetoclax通过与BCL-2蛋白直接结合帮助恢复凋亡过程，取代促凋亡蛋白像BIM，触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶[caspases]的激活，在非临床研究中，维奈托克venetoclax曽显示对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。 维奈托克应注意事项 一、肿瘤溶解综合症(TLS)：期望TLS：在所有患者评估风险。用抗-高尿酸血症药物预先给药和确保适当水化。当总体风险增加应用更强措施(静脉水化，频繁监视，住院)。 二、中性粒细胞减少：监视血细胞计数和感染的体征：处置如医学上适当。 三、免疫接种：VENCLEXTA治疗前，期间，或后不要给予减毒活疫苗。 四、胚胎-胎儿毒性：可能致胚胎-胎儿危害。忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险和治疗期间使用有效避孕。 维奈托克的不良反应 最常见不良反应(≥20%)为中性粒细胞减少，腹泻，恶心，贫血，上呼吸道感染，血小板减少和疲乏。 维奈托克药物相互作用 一、避免Venclexta与中度CYP3A抑制剂，强或中度CYP3A诱导剂，P-gp抑制剂，或狭窄治疗指数P-gp底物的同时使用。 二、如必须使用一种中度CYP3A抑制剂或一种P-gp抑制剂，减低Venclexta剂量至少50%。 三、如启动阶段后必须使用一种强CYP3A抑制剂，减低Venclexta剂量至少75%。 温馨提示：如果必须使用一种狭窄治疗指数P-gp底物，它应在维奈托克Venclexta前至少6小时前使用。

维奈托克Venclexta由艾伯维与罗氏合作开发，双方共同负责该药在美国市场的商业化，艾伯维负责美国以外市场的商业化。目前，双方正在开展一个大型项目，调查Venclexta单药及组合疗法多种类型血癌，包括CLL、霍奇金淋巴瘤（NHL）、弥漫性大B淋巴癌（DLBCL）、急性髓性白血病（AML）和多发性骨髓瘤（MM）等。 维奈托克Venclexta是一种口服的B淋巴瘤因子-2（BCL-2）抑制剂，BCL-2在凋亡（程序性死亡）中发挥重要作用，可阻止一些（包括淋巴）的凋亡，并且在某些类型癌症中过度表达，与耐药性的形成相关。 维奈托克venetoclax旨在选择性抑制BCL-2的功能，恢复的通讯系统，让癌自我毁灭，达到肿瘤的目的。 维奈托克venetoclax的价格是很多患者通常最关心的问题。 美国上市的维奈托克venetoclax，规格10mg/片-30片/瓶（盒）药房价：297.33/美元；规格50mg/片-90片/瓶（盒）药房价：4372.81/美元；规格100mg/片-120片/瓶（盒）药房价：11650.56/美元。售价较高，患者很难接受。不过除了美国之外，印度是全球最大的仿制药制造国，目前印度版的维奈托克venetoclax是患者购买较多的，原因是维奈托克(Venetoclax)印度版价格较便宜。一盒10mg*14片，售价1500元左右；一盒100mg*120片，售价约12000元。 有需要维奈托克venetoclax的患者可以通过医伴旅进行咨询。

欧盟委员会（EC）有条件批准突破性抗癌药维奈托克作为一种单药疗法 （1）存在17p删除突变或TP53突变、并且不适合或已接受B细胞受体信号通路抑制剂但治疗失败的慢性淋巴细胞白血病（CLL）成人患者。 （2）不存在17p删除突变或TP53突变、并且既往接受化疗-免疫治疗和B细胞受体信号通路抑制剂治疗均失败的慢性淋巴细胞白血病（CLL）成人患者。 评估患者特异性因素的肿瘤溶解综合症（TLS）风险水平，并在首次服用维奈托克（VENCLEXTA）之前为患者提供预防性水合药物和抗高尿酸血症方案，以降低TLS 风险。维奈托克治疗应由具有抗癌药物使用经验的医生发起和监督。起始剂量为每天一次20毫克的维奈托克，持续7天。维奈托克剂量必须在5周内逐渐增加至建议的每日剂量400mg，所有维奈托克（VENCLEXTA）治疗方案均以5周的增量方式开始。 第1星期(14粒X 10MG) 每天2粒 每日20MG 第2星期(7粒X 50MG) 每天1粒 每日50MG 第3星期(7粒X 100MG) 每天1粒 每日100MG 第4星期 (14粒X 100MG) 每天2粒 每曰200MG 第5星期起 (14粒X 100MG) 每天4粒 每日400MG 5周剂量滴定计划旨在逐步减少肿瘤负荷（减压）并降低肿瘤溶解综合征的风险。 患者应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的副作用。维奈托克应整片口服，可配饭或水。不要咀嚼，压碎或破裂。

venclyxto维奈托克由美国艾伯维公司（AbbVie Inc）和瑞士罗氏公司（Roche Group）旗下的基因泰克（Genentech）公司合作研发，是第一个靶向 B 细胞淋巴瘤因子2（BCL-2）的选择性抑制药。2015年1月16日获得美国食品药品管理局（FDA）突破性药物和优先审评的地位，venclyxto适用于已经治疗的慢性淋巴细胞白血病与难治性或复发性缺失17p 突变基因的患者。 venclyxto的注意事项 1、肿瘤溶解综合证(TLS)：期望TLS：在所有患者评估风险。用抗-高尿酸血症药物预先给药和确保适当水化。当总体风险增加应用更强措施(静脉水化，频繁监视，住院)。 2、中性粒细胞减少：监视血细胞计数和感染的体征：处置如医学上适当。 3、胚胎-胎儿毒性：可能致胚胎-胎儿危害。忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险和治疗期间使用有效避孕。 4、免疫接种：venclyxto治疗前，期间，或后不要给予减毒活疫苗。 venclyxto是BCL-2，一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。曽证实在CLL细胞中BCL-2的过表达，它介导肿瘤细胞生存和被伴随对化疗抗力。venclyxto通过与BCL-2蛋白直接结合帮助恢复凋亡过程，取代促凋亡蛋白像BIM，触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶[caspases]的激活，在非临床研究中，venclyxto曽显示对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。

venclyxto是全球首个BCL-2抑制剂，适用于染色体17p缺失或复发/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）。 BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白,但是若是肿瘤患者中BCL-2蛋白的存在,它阻止了肿瘤细胞凋亡。通俗说就是它有治瘤性。BCL-2相当于癌细胞的“免死金牌”,而维奈托克就是“尚方宝剑”,使得癌细胞的“免死金牌”不再有作用。 同种药品各地区实际药剂价格受海关关税、物流费用、药物一致性检测费用、药监备案许可费用、药房分销通路费用、国际外汇牌价变动、原料药及成品药制造周期、医疗保险以及受限于您所处社区当地的法律法规合规成本影响，存在极大差异。 venclyxto的价格是很多患者关心的问题，美国上市的venclyxto，规格10mg/片-30片/瓶（盒）药房价：297.33/美元；规格50mg/片-90片/瓶（盒）药房价：4372.81/美元；规格100mg/片-120片/瓶（盒）药房价：11650.56/美元。售价较高。 除了美国之外，印度是全球最大的仿制药制造国，目前印度版的venclyxto是患者购买较多的，原因是venclyxto印度版价格较便宜。一盒10mg*14片，售价1500元左右；一盒100mg*120片，售价约12000元。 当您服用venclyxto时，定期接受您的医疗保健专业人员的检查，以监测副作用并检查您对治疗的反应。我们强烈建议您与您的医疗保健专业人员，讨论您的具体医疗状况和治疗方法。本网站包含的信息旨在提供帮助和参考，不能代替专业建议。

欧盟委员会（EC）有条件批准突破性抗癌药venetoclax维奈托克/维特克拉作为一种单药疗法，Venetoclax(Venclyxto )维奈托克/维特克拉用于：（1）存在17p删除突变或TP53突变、并且不适合或已接受B细胞受体信号通路抑制剂但治疗失败的慢性淋巴细胞白血病（CLL）成人患者；（2）不存在17p删除突变或TP53突变、并且既往接受化疗-免疫治疗和B细胞受体信号通路抑制剂治疗均失败的慢性淋巴细胞白血病（CLL）成人患者。 首次服用venetoclax时，一定不要服用某些药物，而且由于TLS增加的风险，您的剂量会逐渐增加。告诉您的医护人员您服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补充剂。venetoclax和其他药物可能会相互影响；请勿在使用venetoclax治疗期间开始使用新药；在服用venetoclax之前，请告知您的医疗保健提供者您的所有医疗状况，包括：有肾脏问题、你的身体盐或电解质有问题，如钾，磷或钙、有血液或痛风中高尿酸水平的病史；在使用venetoclax治疗之前，期间或之后，您不应该接受“活疫苗”，如果您不确定免疫接种或疫苗类型，请咨询您的主治医生。在使用venetoclax治疗期间，这些疫苗可能不安全或可能无法正常工作；怀孕或计划怀孕。venetoclax可能会伤害未出生的婴儿。如果您能够怀孕，应该在您开始使用venetoclax治疗之前进行妊娠试验，并且您应该在治疗期间使用有效的避孕措施，并且在最后一次服用venetoclax后至少30天。如果您怀孕或认为您怀孕了，请立即告诉主治医生。目前尚不清楚venetoclax是否会进入您的母乳。使用venetoclax治疗期间不要进行母乳喂养。

venetoclax维奈托克目前已被美国FDA批准用于治疗曾服用多种药物且复发难治的染色体17p 缺失型慢性淋巴细胞白血病 ， 也是美国FDA批准的首个B细胞淋巴瘤因子-2(B-cell lymphoma 2,BCL-2)小分子抑制剂类药物 。 用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL），适用于染色体17p缺失，或复发/难治性慢性淋巴细胞白血病。 供体干细胞移植可以治愈急性髓性白血病（AML）和骨髓增生异常综合症（MDS）等骨髓恶性肿瘤，但是，对于由于患者体内肿瘤细胞带有某些基因突变细胞或染色体异常，干细胞移植后癌症复发的风险很高。为此，各种关于降低体内癌症复发的效果正在研究中，venetoclax就是其中一项正在研究的项目，venetoclax可阻断BCL-2蛋白质而诱导癌细胞死亡，只有在癌细胞的死亡的前提下，干细胞移植手术才可充分发挥治疗作用。 慢性淋巴细胞白血病(CLL)是最常见的成人白血病之一 。 患者细胞中的B细胞淋巴瘤因子(BCL-2)可促进癌细胞生长 ， 在慢性淋巴细胞白血病和其他B细胞恶性肿瘤中常过度表达 。 新诊断的病例中 ， 约10%患者属于染色体17p缺失型 ， 复发型病例中这一比例高达20% 。 染色体17p可以抑制癌细胞生长 ， 当染色体17p缺失时 ， CLL患者通常平均生存期不超过3年 。 而venetoclax维奈托克正是此类疾病的特效靶向药物!

Venclexta由美国艾伯维公司(Abb Vie Inc)和瑞士罗氏公司(Roche Group)旗下的基因泰克(Genentech)公司合作研发,是第一个靶向B细胞淋巴瘤因子2(BCL-2)的选择性抑制药。2015年1月16日获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市。 Venclexta是BCL-2，一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。曽证实在CLL细胞中BCL-2的过表达，它介导肿瘤细胞生存和被伴随对化疗抗力。Venclexta通过与BCL-2蛋白直接结合帮助恢复凋亡过程，取代促凋亡蛋白像BIM，触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶[caspases]的激活，在非临床研究中，Venclexta曽显示对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。 Venclexta的价格是很多患者关心的问题，美国上市的Venclexta，规格10mg/片-30片/瓶（盒）药房价：297.33/美元；规格50mg/片-90片/瓶（盒）药房价：4372.81/美元；规格100mg/片-120片/瓶（盒）药房价：11650.56/美元。售价较高。 除了美国之外，印度是全球最大的仿制药制造国，目前印度版的Venclexta是患者购买较多的，原因是Venclexta印度版价格较便宜。一盒10mg*14片，售价1500元左右；一盒100mg*120片，售价约12000元。 患者可以通过医伴旅来咨询Venclexta的价格。

Venclexta是一种高选择性的、口服 BCL-2 抑制剂，可被人体吸收利用。当Venclexta与 BCL-2 结合时，BCL-2 会释放 BIM 和 BAX，且 BIM 和 BAX 会促进癌细胞的凋亡。BIM 与 BAX 结合过程中，BIM 变为 BAK。一对 BAK 结合时释放细胞色素 c。细胞色素 c 的释放是细胞凋亡的重要前提。 美国食品药品监督管理局（FDA）也批准了Venclexta作为治疗急性髓系白血病的合法药物，这对于急性髓系白血病的治疗研究来说是突破进展，目的观察维奈托克对急性髓系白血病(AML)外周血淋巴细胞RNA和炎症因子的影响。方法采用噻唑蓝(MTT)法检测Venclexta的最适浓度及AML细胞凋亡情况,实时定量聚合酶链反应检测Venclexta作用前后AML患者外周血免疫细胞标志mRNA的表达水平变化,酶联免疫吸附(ELISA)检测炎症因子的变化。结果 300 nmol·L-1Venclexta显著降低AML患者外周血单核细胞恶性肿瘤相关基因BCL-2、SIRPα、CD47、PDL-1、PDL-2、EZH2的表达(P0.05或P0.01),并促进免疫反应活化分子TRAIL和肿瘤坏死因子(TNF)-α的表达(P0.01)。ELISA检测结果显示TNF-α和干扰素-γ释放量显著升高。结论Venclexta可以调控肿瘤相关基因并促进免疫细胞释放炎症因子,从而促进AML肿瘤细胞凋亡。 Venclexta的组合治疗的药物总量也不会达到Venclexta的最大耐受剂量（MDT 最大耐受剂量，是指在外来化合物急性毒性实验中，化学物质不引起受试对象（实验动物）出现死亡的最大剂量。Venclexta的副作用一般包括患者发热、恶心和中性粒细胞减少症。在治疗髓系癌症的药物中，Venclexta是为数不多可引起肿瘤崩解的药物。

通用名称：维奈托克；商品名称：venetoclax；全部名称：维奈托克，Venclexta，venetoclax，venclyxto 。 Venclexta适用于染色体17p缺失或复发/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）。 Venclexta推荐剂量是按每周剂量逐步递增的方式服药，推荐剂量为第1周20 mg/天，第2周50 mg/天，第3周100 mg/天，第4周200 mg/天，至第5周及更长时间，为400 mg/天。直至疾病进展或不可接受的毒性。患者每天需在大约相同时间与食物和水一起服用，应整片吞服，吞咽前不能咀嚼、粉碎或破碎。 Venclexta最常见不良反应(≥20%)为中性粒细胞减少，腹泻，恶心，贫血，上呼吸道感染，血小板减少,和疲乏。VENCLEXTA在开始和启动阶段时禁忌与强CYP3A抑制剂同时使用。 当给予一位妊娠妇女VENCLEXTA可能致胚胎-胎儿危害应注意，在小鼠中进行一项胚胎-胎儿研究，给予venetoclax至妊娠动物在暴露等同于患者在推荐剂量400 mg每天观察到暴露导致植入后丢失和减低胎儿体重。在妊娠妇女中使用VENCLEXTA没有适当和对照良好的研究。忠告生殖潜能女性在治疗期间避免妊娠。如妊娠期间使用VENCLEXTA或当服用VENCLEXTA时患者成为妊娠，患者应告知对胎儿潜在危害。 用Venclexta治疗患者41%(98/240)发生3或4级中性粒细胞减少。治疗阶段自始至终监视完全血细胞计数。对严重中性粒细胞减少中断给药或减低剂量。考虑支持性措施包括对感染征象抗微生物药物和使用生长因子。

维奈托克是一种口服的B细胞淋巴瘤因子-2（BCL-2）抑制剂，BCL-2在细胞凋亡（程序性细胞死亡）中发挥重要作用，可阻止一些细胞（包括淋巴细胞）的凋亡，并且在某些类型癌症中过度表达，与耐药性的形成相关。维奈托克于2016年4月11日获准上市，适用于治疗慢性淋巴细胞白血病与难治性或复发性缺失17p突变基因的患者。 指导患者每天大约在同一时间用餐和水服用VENCLEXTA维奈托克片剂。维奈托克片剂应吞服整个，不要在吞咽前咀嚼，压碎或破碎。所有VENCLEXTA维奈托克剂量方案均以5周的升高开始。 Venclexta 5周剂量计划评估患者特异性因素的肿瘤溶解综合征（TLS）风险水平，并在首次服用维奈托克之前为患者提供预防性水合和抗高尿酸血症，以降低TLS 风险 。按照每周一次的，每周剂量400 mg给予VENCLEXTA维奈托克，建议每日剂量为400 mg。5周的加速给药方案旨在逐步减少肿瘤负荷（减压）并减少TLS的风险。 1周 每日剂量VENCLEXTA 维奈托克20毫克；2周 每日剂量VENCLEXTA 维奈托克50毫克；3周 每日剂量VENCLEXTA 维奈托克100毫克；4 周 每日剂量VENCLEXTA 维奈托克200毫克；5 周 每日剂量VENCLEXTA 维奈托克400毫克CLL / SLL启动包根据加速计划提供VENCLEXTA的前4周。使用装在瓶子中的100毫克片剂实现400毫克剂量。 患者在通常服用的8小时内错过了一剂VENCLEXTA维奈托克，患者应尽快服用错过的剂量并恢复正常的每日给药时间表。如果患者错过剂量超过8小时，患者不应服用错过的剂量，并应在第二天恢复通常的给药时间表。如果患者在给药后呕吐，那天不应该服用额外的剂量。下一次处方剂量应在平时进行。

科学家在早期临床试验中发现，维奈托克对高危髓系癌患者的治疗效果显著，杰奎琳·S·加西亚（Jacqueline S. Garcia）医学博士是丹娜法伯癌症研究院的白血病计划的医师，也是《心血管疾病》的第一作者。她说这一发现已证实了在干细胞移植前使用维奈托克的有效性，并且维奈托克可增加干细胞移植手术的成功机会。 加西亚说，“之前的研究已经表明，在治疗白血病药物中添加维奈托克可大大提高抗白血病细胞的活性。因此我们假设维奈托克可促进白血病化疗的作用，在无并发症的同时降低复发风险。研究调查中有九名高危急性髓性白血病（AML）和骨髓增生异常综合症（MDS）患者，医生建议患者采用干细胞移植的疗法。在1期临床试验中，患者接受了维奈托克化疗和夫拉达滨（ fludarabine）白舒非（busulfex）调理疗法，之后再进行干细胞移植。 加西亚说：“我们发现维奈托克可用于添加到低强度调理治疗中，而且并不会妨碍供体嗜中性白血球（一种白细胞）的增殖能力。由于患者离移植手术仅剩六个月，现在仍无法断定维奈托克是否可降低白血病复发几率。但是嗜中性白血球的数量明显上升对于患者或者是病情研究都是一件好事。目前尚未发现任何再此低强度治疗过程中有任何毒性反映，也没有移植物抗宿主物的反映。” 维奈托克这项研究的对象主要是接受低强度化疗的患者，如使用较低浓度的药剂或较低毒性的化学疗法和放射疗法。对于60岁以上的患者而言，与传统的“清髓性”疗法相比，低强度疗法杀死的癌细胞数量也相对较少，但低强度疗法对人体的副作用更少。

维奈托克（venetoclax）由艾伯维与罗氏合作开发，双方共同负责该药在美国市场的商业化（品牌名：Venclexta），艾伯维负责美国以外市场的商业化。 维奈托克（venetoclax）是一种口服的B细胞淋巴瘤因子-2（BCL-2）抑制剂，BCL-2在细胞凋亡（程序性细胞死亡）中发挥重要作用，可阻止一些细胞（包括淋巴细胞）的凋亡，并且在某些类型癌症中过度表达，与耐药性的形成相关。维奈托克（venetoclax）旨在选择性抑制BCL-2的功能，恢复细胞的通讯系统，让癌细胞自我毁灭，达到治疗肿瘤的目的。 2016年4月，维奈托克（venetoclax）被美国FDA批准治疗既往至少接受过一种治疗的CLL患者，包括17P缺失的患者。美国Dana-Farber癌症研究所的一项多中心Ⅱ期临床研究发现维奈托克（venetoclax）对于有高复发风险或不适应高强度化疗的急性髓性白血病（AML）患者也有效。 维奈托克（venetoclax）说明书推荐按每周剂量逐步递增的方式服药，推荐剂量为第1周20 mg·d-1，第2周50 mg·d-1，第3周100 mg·d-1，第4周200 mg·d-1，至第5周及更长时间，为400 mg·d-1。维奈托克应持续服用直至疾病进展或不可接受的毒性。患者每天需在大约相同时间和水一起服用（可与食物同服），维奈托克（venetoclax）片应整片吞服，吞咽前不能咀嚼、粉碎或破碎。

维奈托克（venetoclax）由美国艾伯维公司（AbbVie Inc）和瑞士罗氏公司（Roche Group）旗下的基因泰克（Genentech）公司合作研发,是第一个靶向B细胞淋巴瘤因子2（BCL-2）的选择性抑制药。2015年1月16日获得美国食品药品管理局（FDA）突破性药物和优先审评的地位,通过加速审批程序,于2016年4月11日获准上市,适用于业经治疗的慢性淋巴细胞白血病与难治性或复发性缺失17p突变基因的患者。商品名为Venclexta。 维奈托克的注意事项包括：一、肿瘤溶解综合证(TLS)：期望TLS：在所有患者评估风险。用抗-高尿酸血症药物预先给药和确保适当水化。当总体风险增加应用更强措施(静脉水化，频繁监视，住院)。二、中性粒细胞减少：监视血细胞计数和感染的体征：处置如医学上适当。三、免疫接种：维奈托克治疗前，期间，或后不要给予减毒活疫苗。四、胚胎-胎儿毒性：可能致胚胎-胎儿危害。忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险和治疗期间使用有效避孕。 首次发生3或4级中性粒细胞减少并伴有感染或发热，或除淋巴细胞减少症之外的4级血液毒性，应中断服药。临床试验曾提示为降低中性粒细胞减少引起的感染，可给予粒细胞集落刺激因子(granulocyte-colony stimulating factor，G-CSF)，一旦不良反应减轻至1级或基线水平，可在同一剂量恢复治疗：第2次和再次发生，应中断服药，并考虑给予G-CSF，不良反应缓解后，按减低剂量指导原则减量服药或按医生的判断，较大幅度减小剂量。若需要减小剂量至100 mg·d-1，达2周，应考虑终止服用维奈托克。