地舒单抗在国内获批上市了吗？地舒单抗在2019年就已经在我国上市了，下面我们来回顾一下地舒单抗的上市进程吧。 2010年5月28日，欧盟委员会批准地舒单抗用于绝经后妇女骨质疏松症和前列腺癌患者激素抑制相关骨丢失的治疗，还用于目前其他治疗方法无效或不能耐受的患者，以降低患者骨折的风险。同年6月，地舒单抗获得FDA批准上市。 2018年，地舒单抗被列入临床急需境外新药名单（第一批），进入国家药品监督管理局快速审评通道。此次获批使得地舒单抗成为首个，也是目前唯一一个用于骨巨细胞瘤治疗的药物，为患者带来了控制疾病进展、改善生活质量的创新治疗选择。 2019年5月27日，安进中国宣布，地舒单抗获得国家药品监督管理局批准，用于治疗不可手术切除或者手术切除可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤，包括成人和骨骼发育成熟（定义为至少1处成熟长骨且体重≥45 kg）的青少年患者。 地舒单抗是首个获批的特异性靶向 RANK 配体的单克隆抗体。RANK 配体是破骨细胞维持其结构、功能和存活所必需的一种跨膜或可溶性的蛋白。人类 RANKL 的 mRNA 主要在骨骼、 骨髓以及淋巴组织中，在骨骼中的主要作用为刺激破骨细胞的分化和活性，抑制破骨细胞的凋亡。 地舒单抗与 RANKL 有很高的亲和力，阻止 RANK 配体活化破骨细胞表面的 RANK， 抑制破骨细胞活化和发展，减少骨吸收，增加皮质骨和骨小梁两者的骨密度和骨强度，促进骨重建，降低绝经后骨质疏松症妇女椎骨、 非椎骨和髋骨骨折的发生率。

地舒单抗对骨转移有多大的疗效？地舒单抗已经被批准用于治疗骨转移来自实体瘤：适用于在有骨转移来自实体瘤患者中预防骨相关事件。2019年5月在我国上市。下面我们通过试验数据来看一下地舒单抗对骨转移有多大疗效吧。 地舒单抗是首个获批的特异性靶向RANK 配体的单克隆抗体。RANK 配体是破骨细胞维持其结构、功能和存活所必需的一种跨膜或可溶性的蛋白。人类RANKL 的mRNA 主要在骨骼、骨髓以及淋巴组织中，在骨骼中的主要作用为刺激破骨细胞的分化和活性，抑制破骨细胞的凋亡。破骨细胞负责骨的再吸收，破骨细胞前体在分化为成熟破骨细胞的过程中必须有低水平巨噬细胞集落刺激因子和RANKL 的存在。 地舒单抗与RANKL 有很高的亲和力，阻止RANK 配体活化破骨细胞表面的RANK，抑制破骨细胞活化和发展，减少骨吸收，增加皮质骨和骨小梁两者的骨密度和骨强度，促进骨重建，降低绝经后骨质疏松症妇女椎骨、非椎骨和髋骨骨折的发生率。地舒单抗对骨重建的作用可通过测定一些骨更新标记物来评估，如骨吸收的标记物N-端肽、骨形成标记物骨特异性碱性磷酸酶等。 在3项已发表的关键性临床试验结果显示，与唑来膦酸相比，地舒单抗将患者的首发骨不良事件（ARE） 时间延长了17%，或将首发SRE的中位时间显着延迟了8.2个月（27.6个月对19.4 个月），地舒单抗还将研究中SRE首发至再发的时间间隔延长了18%；此外，对于入组研究时轻度疼痛或无痛的患者，与唑来膦酸相比，地舒单抗也可将其至疼痛加重时间显着延长。 地舒单抗能够明显的降低骨转移发生的几率，显著延迟再发时间，对治疗骨转移的疗效比较不错。

地舒单抗是一种人源化 IgG2 单克隆抗体， 通过遗传工程由哺乳动物( 中国仓鼠卵巢) 细胞中产生，分子式为 C6404 H9908 N1724 O2004 S50， 相对分子质量约为 147 000。 2010年6月，美国FDA批准地舒单抗(商品名：Prolia)用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，之后又获批用于治疗男性骨质疏松、前列腺癌的雄激素剥夺治疗导致的骨量流失以及乳腺癌的芳香化酶抑制剂治疗导致的骨量流失。 地舒单抗注射给药，在上臂，上大腿，或腹部皮下注射120mg，每4周1次，当需要治疗或预防-低钙血症时，给予钙和维生素D。 地舒单抗的原研厂家为美国安进公司。安进公司主要从事人用创新药物的探索、研发、生产和销售，致力于发掘生物科技潜力以用于对患有严重疾病患者的治疗。通过借助前沿人类遗传学等工具，安进公司力求揭示疾病的复杂性，为理解人类生物学原理奠定基础。 2019年5月27日，安进中国已经宣布地舒单抗在我国上市，此次获批使得地舒单抗成为首个，也是目前唯一一个用于骨巨细胞瘤治疗的药物，为患者带来了控制疾病进展、改善生活质量的创新治疗选择。 不过，由于地舒单抗在我国上市时间较短，并不是国内任何一个医院都可以买到地舒单抗，而且我国上市的原研药价格比较昂贵，没有医保报销对于患者们来说开销巨大，难以负担。 医伴旅了解到美国安进公司生产的在土耳其上市的地舒单抗，价格比较便宜，规格为125mg/1ml 支/盒，折合人民币价格在3000元左右。

地舒单抗是一种注射药剂，适用于在有骨转移来自实体瘤患者中预防骨相关事件。使用的重要限制：不适用于在有多发性骨髓瘤患者中预防骨相关事件。 地舒单抗什么时候上市的呢？ 2010年5月28日，欧盟委员会批准地舒单抗用于绝经后妇女骨质疏松症和前列腺癌患者激素抑制相关骨丢失的治疗，还用于目前其他治疗方法无效或不能耐受的患者，以降低患者骨折的风险。地舒单抗首次在欧盟27个成员国以及挪威、冰岛、列支敦士登获得批准。 2010年11月18日，美国FDA批准地舒单抗（denosumab，狄诺塞麦，商品名：Xgeva）用以预防癌症已经转移并且损害骨质的肿瘤患者骨相关事件（SREs）。 2018年，地舒单抗被列入临床急需境外新药名单（第一批），进入国家药品监督管理局快速审评通道。此次获批使得地舒单抗成为中国首个，也是目前唯一一个用于骨巨细胞瘤治疗的药物，为患者带来了控制疾病进展、改善生活质量的创新治疗选择。 2019年5月27日，安进中国今日宣布，地舒单抗（Denosumab Injection）获得国家药品监督管理局批准，用于治疗不可手术切除或者手术切除可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤，包括成人和骨骼发育成熟（定义为至少1处成熟长骨且体重>45 kg）的青少年患者。 目前，地舒单抗已经在越来越多的国家或地区上市，也为更多的骨转移患者带来了新的治疗希望，有需要的患者可以联系医伴旅客服了解更多的地舒单抗相关信息。

2010年6月，FDA批准地舒单抗(商品名：Prolia)用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，之后又获批用于治疗男性骨质疏松、前列腺癌的雄激素剥夺治疗导致的骨量流失以及乳腺癌的芳香化酶抑制剂治疗导致的骨量流失。 地舒单抗（denosumab，又称AMG-162，商品名Prolia）是一种有独特作用机制的骨吸收抑制剂，其特异性靶向核因子κB 受体活化因子配体（RANK），抑制破骨细胞活化和发展，减少骨吸收，增加骨密度。 地舒单抗在多种病症的治疗方面取得了不错的效果，并且在治疗骨巨细胞瘤和恶性高血钙症的应用还获得了孤儿药资格认证。 地舒单抗注射给药，在上臂，上大腿，或腹部皮下注射120mg，每4周1次，当需要治疗或预防-低钙血症时，给予钙和维生素D。 地舒单抗的购买渠道也是大家比较想要了解的一个方面，那么地舒单抗哪里购买呢？ 2018年，地舒单抗注射液被列入临床急需境外新药名单（第一批），进入国家药品监督管理局快速审评通道。此次获批使得地舒单抗成为首个，也是目前唯一一个用于骨巨细胞瘤治疗的药物，为患者带来了控制疾病进展、改善生活质量的创新治疗选择。 2019年5月27日，安进中国今日宣布，地舒单抗（Denosumab Injection）获得国家药品监督管理局批准在中国上市。 虽然地舒单抗已经在我国上市，不过还未完全普及，所以国内患者也不能比较方便的在就近的医院买到地舒单抗，而且价格也比较昂贵。患者不妨选择美国安进公司生产的在土耳其上市的地舒单抗，价格比较便宜，规格为125mg/1ml 支/盒，折合人民币价格在3000元左右。患者可以亲自前往土耳其购买，也可以联系医伴旅客服咨询购买情况。

地舒单抗也叫地诺单抗，2010年6月，FDA批准地舒单抗(商品名：Prolia)用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，之后又获批用于治疗男性骨质疏松、前列腺癌的雄激素剥夺治疗导致的骨量流失以及乳腺癌的芳香化酶抑制剂治疗导致的骨量流失。同年11月，依据三项随机对照三期临床研究结果，FDA批准了地舒单抗用于治疗实体瘤骨转移患者的骨骼相关事件，之后又获批治疗骨巨细胞瘤和恶性高血钙症。 为了保证药物效果的有效发挥，我们在使用地舒单抗时要注意什么呢？ 1、地舒单抗开始治疗前必须先纠正低钙血症。对于有易发生低钙血症和矿物质代谢失衡倾向患者（例如有甲状旁腺功能减退症史、甲状腺手术史、甲状旁腺手术史、营养不良、小肠切除、严重肾功能不全者），临床需密切监测其肌酐及矿物质水平，并指导该类患者关注低钙血症的症状和补充足量的钙剂和维生素D。 2、同时服用免疫抑制剂或免疫系统受损的患者发生严重感染的风险可能会增加，医师在给该类患者处方地诺单抗前需充分考虑效益-风险比。 对于使用地舒单抗发生严重感染者，医师应评估继续地舒单抗治疗的需要。 3、下颌骨坏死通常伴随着拔牙和延迟愈合的局部感染发生。在开始地舒单抗治疗前应进行常规的口腔检查，治疗开始后需保持良好的口腔卫生。患者如发生下颌骨坏死，针对下颌骨坏死的治疗可能反倒加重病情，此时应考虑停药。 4、特殊人群：妊娠：根据动物资料，地舒单抗可能引起胎儿损害。哺乳女性：乳腺发育或哺乳可能受损，终止药物或哺乳。儿童患者：尚未确定安慰性和有效性。

地舒单抗治什么呢？地舒单抗是一种针对RANK配体作用靶的药物，与临床已成熟应用的双膦酸盐类药物相比，地舒单抗具有显著延长骨损害相关事件发生时间的优势；临床可皮下给药，使用便捷。 2010 年5 月28 日，欧盟委员会批准地舒单抗用于绝经后妇女骨质疏松症和前列腺癌患者激素抑制相关骨丢失的治疗，还用于目前其他治疗方法无效或不能耐受的患者，以降低患者骨折的风险。地舒单抗首次在欧盟27 个成员国以及挪威、冰岛、列支敦士登获得批准。 地舒单抗只能通过皮下注射，不能静脉输注，肌内输注或皮内注射。在上臂，上大腿，或腹部皮下注射120mg，每4周1次，当需要治疗或预防-低钙血症时，给予钙和维生素D。 地舒单抗开始治疗前必须先纠正低钙血症。对于有易发生低钙血症和矿物质代谢失衡倾向患者（例如有甲状旁腺功能减退症史、甲状腺手术史、甲状旁腺手术史、营养不良、小肠切除、严重肾功能不全者），临床需密切监测其肌酐及矿物质水平，并指导该类患者关注低钙血症的症状和补充足量的钙剂和维生素D。 同时服用免疫抑制剂或免疫系统受损的患者发生严重感染的风险可能会增加，医师在给该类患者处方地舒单抗前需充分考虑效益-风险比。对于使用地舒单抗发生严重感染者，医师应评估继续地舒单抗治疗的需要。 下颌骨坏死通常伴随着拔牙和延迟愈合的局部感染发生。在开始地舒单抗治疗前应进行常规的口腔检查，治疗开始后需保持良好的口腔卫生。患者如发生下颌骨坏死，针对下颌骨坏死的治疗可能反倒加重病情，此时应考虑停药。 以上就是地舒单抗的相关介绍，希望对您有所帮助。

地舒单抗治疗骨转移的疗效怎样？医伴旅搜集了以下几个试验，我们来一起来看看地舒单抗的疗效吧！ 另一项随机、 安慰剂对照的 Ⅲ 期临床试验DEFEND( Denosumab Fortifies Bone Density)评价地舒单抗在预防绝经后妇女骨质疏松症发生方面的作用。受试者平均年龄 59.4 岁， 脊椎骨 T-scores 在-1.0～-2.5之间( 平均值为-1.61) ， 随机分为治疗组( 地舒单抗 60 mg 皮下注射，每 6 个月 1 次，n = 166)或安慰剂组( n = 166) ， 所有患者每天均补充元素钙1 000 mg，并且通过受试者血浆 25-羟基维生素 D 的水平决定是否需要补充维生素 D。主要评价指标为经双能量 X 射线吸收测定术( Dual Energy X-ray Absorptionmetry，DXA) 测定的脊椎骨 BMD 较基线水平的变化情况。 结果显示，24 个月后， 与安慰剂相比，地舒单抗显著增加了脊椎骨的 BMD 值( 治疗组增加了6.5% ，而安慰剂组则减少了0.6% ) 。此外， 治疗组的髋骨、 桡骨远端等所有受检测部位的 BMD 值均显著增加。同时，骨吸收和形成的标志物则有显著性降低。观察期间治疗组总的不良反应发生率与安慰剂组相似。 一项为期 1 年的双盲、随机对照Ⅲ期临床试验DECIDE比较了地舒单抗和阿伦膦酸钠的有效性和安全性， 共有 1189 例绝经后妇女入组，入组患者腰椎骨 T-score 平均基线值为-2.6，平均年龄为 64 岁。患者随机分组: 治疗组( 本品 60 mg 皮下注射， 每 6 个月 1 次， n = 594) ， 对照组( 口服阿伦膦酸钠 70 mg，每 6 个月 1 次， n =595) 。所有受试者每天补充元素钙 500 mg， 并根据血浆 25-羟基维生素 D 水平调整维生素 D 的剂量。 12 个月后可以观察到在所有检测位点( 髋骨、 脊椎骨、 股骨颈、 粗隆和桡骨远侧 1 /3 段) ， 两组的 BMD均有增加， 但治疗组均比对照组增加值更显著( 主要终点总髋部的 BMD 分别增加 3.5 和 2.6， P <0. 0001) 。两组之间的不良反应发生率相似。对患者进行的问卷调查显示， 大部分患者( 77% ) 更愿意接受每年两次皮下注射地舒单抗的治疗。 综上所述，地舒单抗在治疗骨转移方面的疗效十分值得关注，并且越来越多的患者更倾向于接受地舒单抗的治疗。

地舒单抗是首个获批的特异性靶向 RANK 配体的单克隆抗体。RANK 配体是破骨细胞维持其结构、功能和存活所必需的一种跨膜或可溶性的蛋白。人类 RANKL 的 mRNA 主要在骨骼、骨髓以及淋巴组织中，在骨骼中的主要作用为刺激破骨细胞的分化和活性，抑制破骨细胞的凋亡。破骨细胞负责骨的再吸收，破骨细胞前体在分化为成熟破骨细胞的过程 中必须有低水平巨噬细胞集落刺激因子和RANKL的存在。 2018年，地舒单抗被列入临床急需境外新药名单（第一批），进入国家药品监督管理局快速审评通道。此次获批使得地舒单抗成为首个，也是目前唯一一个用于骨巨细胞瘤治疗的药物，为患者带来了控制疾病进展、改善生活质量的创新治疗选择。 2019年5月27日，安进中国今日宣布，地舒单抗获得国家药品监督管理局批准，用于治疗不可手术切除或者手术切除可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤，包括成人和骨骼发育成熟（定义为至少1处成熟长骨且体重≥45 kg）的青少年患者。 想必看到这里很多患者迫不及待的想要知道如何购买地舒单抗了，不过，由于地舒单抗在我国上市时间比较短，目前国内还未完全普及，所以患者只能在国内的一些特定的医院或者地区才能买到，而且，价格也比较高。 而现在，美国安进公司生产的地舒单抗已经在土耳其上市，价格是全球最低，土耳其地舒单抗规格为125mg/1ml 支/盒，售价折合人民币在3000元左右。能够比较大程度的改善患者的经济压力，如果患者方便出国，可以自行前往土耳其的正规药房里购买地舒单抗，如果患者不方便出国的话也可以联系国内专业的海外医疗机构帮助购买。

地舒单抗如何用？地舒单抗用于治疗：骨转移来自实体瘤-适用于在有骨转移来自实体瘤患者中预防骨相关事件。使用的重要限制：不适用于在有多发性骨髓瘤患者中预防骨相关事件。 地舒单抗需要注射使用，在上臂，上大腿，或腹部皮下注射120mg，每4周1次，当需要治疗或预防-低钙血症时，给予钙和维生素D。 地舒单抗规格为120 mg/1.7 mL(70mg/mL)单次使用小瓶。在2-8°C（36-46°F）冷藏；不要冻结。从冰箱中取出后，必须在14天内使用，不要暴露在高于25°C（77°F）的温度下，避免直射光和热。 地舒单抗开始治疗前必须先纠正低钙血症。对于有易发生低钙血症和矿物质代谢失衡倾向患者（例如有甲状旁腺功能减退症史、甲状腺手术史、甲状旁腺手术史、营养不良、小肠切除、严重肾功能不全者），临床需密切监测其肌酐及矿物质水平，并指导该类患者关注低钙血症的症状和补充足量的钙剂和维生素D。 同时服用免疫抑制剂或免疫系统受损的患者发生严重感染的风险可能会增加，医师在给该类患者处方地舒单抗前需充分考虑效益-风险比。 使用地诺单抗可能出现过敏反应；若出现过敏反应应永远终止用药。地诺单抗可能会危害胎儿，应告知育龄女性该药危害，并采取有效避孕措施。尚未在儿童患者中确定其安全性和有效性，儿童患者不建议使用。为了避免在用药过程中产生其他不良伤害，患者如果自身有其他特殊情况包括需要服用其他药品，也应及时如实告知医生。

地舒单抗是首个获批的特异性靶向 RANK 配体的单克隆抗体。RANK 配体是破骨细胞维持其结构、功能和存活所必需的一种跨膜或可溶性的蛋白。 地舒单抗与 RANKL 有很高的亲和力，阻止 RANK 配体活化破骨细胞表面的 RANK， 抑制破骨细胞活化和发展，减少骨吸收，增加皮质骨和骨小梁两者的骨密度和骨强度，促进骨重建，降低绝经后骨质疏松症妇女椎骨、 非椎骨和髋骨骨折的发生率。 地舒单抗目前已经被审批了多种适应症，下面医伴旅将对地舒单抗的一些适应症的使用说明做一个简单的介绍。 实体瘤骨转移的骨相关事件的预防，不用于多发性骨髓瘤患者骨相关事件的预防：皮下注射（上臂、上股或腹部）120mg，每4周1次，同时输钙或维生素D以预防低钙血症。 成人或骨成熟青少年患骨巨细胞瘤后不可切除或手术切除可能造成严重并发症：皮下注射，120mg，每4周1次，第一个月治疗时在第8天及第15天分别加注120mg，同时输钙或维生素D以预防低钙血症。 恶性肿瘤的高钙血症：皮下注射，120mg，每4周1次，第一个月治疗时在第8天及第15天分别加注120mg。 以上数据均为参考，地舒单抗实际注射剂量请按照医生的建议使用。 地舒单抗开始治疗前必须先纠正低钙血症。对于有易发生低钙血症和矿物质代谢失衡倾向患者（例如有甲状旁腺功能减退症史、甲状腺手术史、甲状旁腺手术史、营养不良、小肠切除、严重肾功能不全者），临床需密切监测其肌酐及矿物质水平，并指导该类患者关注低钙血症的症状和补充足量的钙剂和维生素D。

地舒单抗是一种全人源化结合RANKL的中和抗体，由美国FDA在2010年11月批准上市，用于实体瘤骨转移的治疗。 癌症转移是致死的主要原因，而骨是排名第三的好发转移部位。地舒单抗能够阻止RANKL和其受体物质结合，抑制破骨细胞活化和发展，减少骨吸收，增加骨密度。地舒单抗是注射液，在上臂，上大腿，或腹部皮下注射120mg，每4周1次，当需要治疗或预防-低钙血症时，给予钙和维生素D。下面来了解一下地舒单抗的作用效果如何吧。 三项随机-双盲的临床研究证实了地舒单抗的安全性和疗效，总共有5723名患者参与研究。这些研究在乳腺癌、前列腺癌以及多种其它癌症患者身上对地舒单抗与唑来膦酸作了比较。这些研究旨在测定由于癌症，患者最终出现骨折或脊髓压迫，或为控制疼痛需要进行放射或手术治疗间隔的时间。在前列腺癌患者中，地舒单抗延迟SREs优于唑来膦酸。前列腺癌患者中SREs延迟时间中位值21个月，唑来膦酸为17个月。在乳腺癌患者中，唑来膦酸使SREs延迟的中位时间为26个月，而地舒单抗没有达到这一水平。在其它实体瘤患者中，地舒单抗和唑来膦酸使SREs延迟的中位时间不相上下。受试者主要的实体瘤为非小细胞肺癌、多发性骨髓瘤、肾癌以及小细胞肺癌。 总的来说地舒单抗的作用效果比较不错，在不同的病症治疗中发挥的效果各有不同。2019年5月27日，安进中国宣布，地舒单抗获得国家药品监督管理局批准，用于治疗不可手术切除或者手术切除可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤，包括成人和骨骼发育成熟（定义为至少1处成熟长骨且体重>45 kg）的青少年患者。

地舒单抗（denosumab,又称AMC-162，商品名Prolia）是一种有独特作用机制的骨吸收抑制剂，其特异性靶向核因子κB受体活化因子配体（receptor activator of NF-kB ligand, RANKL）,抑制破骨细胞活化和发展，减少骨吸收，增加骨密度。 2010年5月28日，欧盟委员会批准地舒单抗用于绝经后妇女骨质疏松症和前列腺癌患者激素抑制相关骨丢失的治疗，还用于目前其他治疗方法无效或不能耐受的患者，以降低患者骨折的风险。 地舒单抗的作用功效是怎样的呢？一项为期 3 年的随机、 双盲、 安慰剂对照Ⅲ期临床试验 FREEDOM( Fracture Reduction Evaluation of Denosumab in Osteoporosis Every 6 Months) 评价了地舒单抗治疗绝经后妇女骨质疏松症的有效性和安全性。 患者被随机分组: 治疗组( 地舒单抗 60 mg 皮下注射， 每 6 个月 1 次，n = 3 902) 或安慰剂( n = 3 906) 。主要评价指标为 3 年期间新发脊椎骨折的发生率，次要指标包括观察期间髋部骨折和非脊椎骨折的发生率和首次骨折发生的时间。受试者年龄在 60 ～90 岁之间，平均年龄 72．3 岁， 脊椎或总髋部 T-score基础值为 － 4．0 ～ － 2．5 之间( 平均值为 － 2．8) ， 约23% 的受试者进入本试验前有过至少 1 次骨折史。所有患者同时每天补充元素钙 1 000 mg 和维生素 D 400 ～ 800 IU。 结果显示， 与安慰剂组相比， 治疗组的新发脊椎骨折发生率降低了 68% ( 治疗组为2. 3% ，安慰剂组为 7．2% ， P < 0．000 1) ， 髋部骨折发生率相对降低了 40% ( 治疗组为 0．7% ，安慰剂组为 1．2% ，P = 0．036) ， 非脊椎骨折的发生率相对降低了 20% ( 治疗组为 6．5% ，安慰剂组为 8．0% ， P =0．011) 。 从以上试验中可以明显看到，地舒单抗的作用效果非常突出，显著降低了患者的骨折风险。

狄诺塞麦（denosumab,又称AMC-162，商品名XGeva）是一种有独特作用机制的骨吸收抑制剂，其特异性靶向核因子κB受体活化因子配（receptor activator of NF-kB ligand, RANKL）,抑制破骨细胞活化和发展，减少骨吸收，增加骨密度。2010年5月28日，欧盟委员会批准本品用于绝经后妇女骨质疏松症和前列腺癌患者激素抑制相关骨丢失的治疗，还用于目前其他治疗方法无效或不能耐受的患者，以降低患者骨折的风险。那狄诺塞麦治疗骨转移的效果好吗？ 一项为期3年的随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验 FREEDOM( Fracture Reduction Evaluation of Denosumab in Osteoporosis Every 6 Months) 评价了本品治疗绝经后妇女骨质疏松症的有效性和安全性。患者被随机分组: 治疗组( 本品 60 mg 皮下注射， 每6个月1次，n = 3 902) 或安慰剂( n = 3 906) 。主要评价指标为3年期间新发脊椎骨折的发生率，次要指标包括观察期间髋部骨折和非脊椎骨折的发生率和首次骨折发生的时间。受试者年龄在 60 ～90 岁之间，平均年龄72．3 岁，脊椎或总髋部T-score基础值为－4．0～－2．5之间(平均值为－2．8) ，约23%的受试者进入本试验前有过至少1次骨折史。所有患者同时每天补充元素钙1 000 mg和维生素D 400 ～ 800 IU。结果显示，与安慰剂组相比，治疗组的新发脊椎骨折发生率降低了68% (治疗组2. 3%，安慰剂组为7．2%，P < 0．000 1) ，髋部骨折发生率相对降低了 40% (治疗组为0．7%，安慰剂组为1．2%，P = 0．036) ，非脊椎骨折的发生率相对降低了 20% (治疗组为6．5% ，安慰剂组为8．0% ，P =0．011) 。 另一项随机、 安慰剂对照的Ⅲ期临床试验DEFEND( Denosumab Fortifies Bone Density)评价本品在预防绝经后妇女骨质疏松症发生方面的作用。受试者平均年龄 59．4岁， 脊椎骨 T-scores在－1．0 ～－2．5之间(平均值 －1．61) ，随机分为治疗组(本品 60 mg 皮下注射，每6个月1次，n = 166)或安慰剂组( n = 166) ， 所有患者每天均补充元素钙1 000 mg，并且通过受试者血浆 25-羟基维生素D的水平决定是否需要补充维生素 D。主要评价指标为经双能量X射线吸收测定术( Dual Energy X-ray Absorptionmetry，DXA)测定的脊椎骨 BMD 较基线水平的变化情况。结果显示，24 个月后， 与安慰剂相比，狄诺塞麦显著增加了脊椎骨的BMD值( 治疗组增加了6．5% ，而安慰剂组则减少了0．6% ) 。此外，治疗组的髋骨、 桡骨远端等所有受检测部位的 BMD 值均显著增加。同时，骨吸收和形成的标志物则有显著性降低。观察期间治疗组总的不良反应发生率与安慰剂组相似。综上所述，狄诺塞麦的治疗效果还是不错的，患者可以放心购买。

狄诺塞麦是首个获批的特异性靶向 RANK 配体的单克隆抗体。RANK 配体是破骨细胞维持其结构、功能和存活所必需的一种跨膜或可溶性的蛋白。人类 RANKL 的 mRNA 主要在骨骼、骨髓以及淋巴组织中，在骨骼中的主要作用为刺激破骨细胞的分化和活性，抑制破骨细胞的凋亡。破骨细胞负责骨的再吸收，破骨细胞前体在分化为成熟破骨细胞的过程 中必须有低水平巨噬细胞集落刺激因子和RANKL的存在。本品与RANKL有很高的亲和力，阻止 RANK 配体活化破骨细胞表面的 RANK，抑制破骨细胞活化和发展，减少骨吸收，增加皮质骨和骨小梁两者的骨密度和骨强度，促进骨重建，降低绝经后骨质疏松症妇女椎骨、 非椎骨和髋骨骨折的发生率。 2019年5月27日，安进中国今日宣布，狄诺塞麦获得国家药品监督管理局批准，用于治疗不可手术切除或者手术切除可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤，包括成人和骨骼发育成熟（定义为至少1处成熟长骨且体重≥45 kg）的青少年患者。2018年，狄诺塞麦被列入临床急需境外新药名单（第一批），进入国家药品监督管理局快速审评通道。此次获批使得地诺单抗成为首个，也是目前唯一一个用于骨巨细胞瘤治疗的药物，为患者带来了控制疾病进展、改善生活质量的创新治疗选择。 既然狄诺塞麦治疗效果这么显著，那么它在国内的价格是多少呢？ 尽管国内于2019年5月份有条件批准了狄诺塞麦上市，但由于是有条件批准，且上市仅五个月，所以无法采集到这款药在国内的售价。可以确定的是，作为进口原研药、新药、特效药，狄诺塞麦在国内的售价一定很高。据医伴旅小编了解到，目前，美国地区上市的狄诺塞麦规格为60mg/1ml支/盒，售价为1169.98美元，售价比较昂贵，绝大部分一般经济水平的患者家庭难以承担高昂的医药费用。不过幸运的是，美国安进公司生产的狄诺塞麦已经在土耳其上市，规格为125mg/1ml支/盒，售价折合人民币在3000元左右，可谓是物美价廉。因此越来越多的患者选择美国安进在土耳其上市的狄诺塞麦。

狄诺塞麦（地舒单抗）是一种人免疫球蛋白G2（IgG2）单克隆抗体，对RANKL具有高特异性和亲和性。RANK 受体信号传导促进了骨质溶解和肿瘤生长。地舒单抗通过与RANKL结合，阻止其激活破骨细胞、破骨细胞前体和破骨细胞样巨细胞表面的RANK，从而达到抑制肿瘤生长和减少骨破坏的目的。FDA 批准本品用于绝经后有高危骨折风险的骨质疏松症妇女， 有助于降低绝经后骨质疏松症妇女椎骨、非椎骨和髋骨骨折的发生率。本品还用于目前其他治疗方法无效或不能耐受的患者，以降低患者骨折的风险。 那狄诺塞麦的效果好不好？一项为期3年的随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验 FREEDOM( Fracture Reduction Evaluation of Denosumab in Osteoporosis Every 6 Months) 评价了狄诺塞麦治疗绝经后妇女骨质疏松症的有效性和安全性。患者被随机分组：治疗组( 本品 60 mg 皮下注射，每6个月1次，n = 3 902) 或安慰剂( n = 3 906) 。 主要评价指标为3年期间新发脊椎骨折的发生率，次要指标包括观察期间髋部骨折和非脊椎骨折的发生率和首次骨折发生的时间。受试者年龄在60 ～90岁之间，平均年72.3岁，脊椎或总髋部T-score基础值为－4．0～－2．5之间(平均值为－2．8) ，约23% 的受试者进入本试验前有过至少1次骨折史。所有患者同时每天补充元素钙1 000 mg和维生素D 400 ～ 800 IU。结果显示，与安慰剂组相比，治疗组的新发脊椎骨折发生率降低了68% (治疗组为2. 3% ，安慰剂组7．2% ， P < 0．000 1) ，髋部骨折发生率相对降低了40% (治疗组为 0．7% ，安慰剂组为1．2% ，P = 0．036) ，非脊椎骨折的发生率相对降低了20% (治疗组为 6．5% ，安慰剂组为8．0% ，P =0．011) 。由此可见狄诺塞麦对骨转移的治疗还是不错的。

狄诺塞麦（denosumab，又称AMG-162，商品名Prolia）是一种有独特作用机制的骨吸收抑制剂，其特异性靶向核因子κB 受体活化因子配体（RANK），抑制破骨细胞活化和发展，减少骨吸收，增加骨密度。2010年5月28日，欧盟委员会批准地诺单抗用于绝经后妇女骨质疏松症和前列腺癌患者激素抑制相关骨丢失的治疗，还用于目前其他治疗方法无效或不能耐受的患者，以降低患者骨折的风险。狄诺塞麦首次在欧盟27个成员国以及挪威、冰岛、列支敦士登获得批准。同年6月，狄诺塞麦获得FDA批准上市。 此外，狄诺塞麦是一种针对RANK配体作用靶的药物，与临床已成熟应用的双膦酸盐类药物相比，狄诺塞麦具有显著延长骨损害相关事件发生时间的优势；临床可皮下给药，使用便捷，而且临床数据显示该药物无须监测肾功能，而使用双膦酸盐类药物须依据患者肾功能监测情况确定给药速度；但地诺单抗目前价格比较昂贵，其远期疗效及成本效益的权衡还有待进一步证实；期待特异性靶向RANK配体抑制类药物地诺单抗在治疗实体瘤方面，能获得更有价值的研究结果，为肿瘤骨转移患者带来新的希望。 那狄诺塞麦注意的事项有哪些？ 狄诺塞麦开始治疗前必须先纠正低钙血症。对于有易发生低钙血症和矿物质代谢失衡倾向患者（例如有甲状旁腺功能减退症史、甲状腺手术史、甲状旁腺手术史、营养不良、小肠切除、严重肾功能不全者），临床需密切监测其肌酐及矿物质水平，并指导该类患者关注低钙血症的症状和补充足量的钙剂和维生素D。 同时服用免疫抑制剂或免疫系统受损的患者发生严重感染的风险可能会增加，医师在给该类患者处方狄诺塞麦前需充分考虑效益、风险比。对于使用狄诺塞麦发生严重感染者，医师应评估继续狄诺塞麦治疗的需要。下颌骨坏死通常伴随着拔牙和延迟愈合的局部感染发生。在开始狄诺塞麦治疗前应进行常规的口腔检查，治疗开始后需保持良好的口腔卫生。患者如发生下颌骨坏死，针对下颌骨坏死的治疗可能反倒加重病情，此时应考虑停药。

狄诺塞麦又叫地舒单抗，是强有效的骨吸收抑制剂，是以破骨细胞调控通路为靶点的骨质疏松靶向治疗药物。2010年6月，FDA批准狄诺塞麦（地诺单抗）(商品名：Prolia)用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，之后又获批用于治疗男性骨质疏松、前列腺癌的雄激素剥夺治疗导致的骨量流失以及乳腺癌的芳香化酶抑制剂治疗导致的骨量流失。 2019年5月27日，安进中国今日宣布，狄诺塞麦（地诺单抗）获得国家药品监督管理局批准，用于治疗不可手术切除或者手术切除可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤，包括成人和骨骼发育成熟（定义为至少1处成熟长骨且体重>45 kg）的青少年患者。2018年，狄诺塞麦（地诺单抗）被列入临床急需境外新药名单（第一批），进入国家药品监督管理局快速审评通道。此次获批使得狄诺塞麦（地诺单抗）成为中国首个，也是目前唯一一个用于骨巨细胞瘤治疗的药物，为患者带来了控制疾病进展、改善生活质量的创新治疗选择。 狄诺塞麦（地诺单抗）此项适应症获批是基于两项开放标签的试验研究结果，针对复发性、无法切除或计划的手术切除很可能会造成严重功能障碍的骨巨细胞瘤患者。2017年在欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上发表的该研究最新分析结果显示，在可以手术切除的患者中，80%的患者接受新辅助狄诺塞麦（地诺单抗）治疗后得到改善：44%接受了对功能影响较小的手术，37%避免了手术。在无法手术切除的患者中，狄诺塞麦（地诺单抗）带来了有效的长期疾病控制，5年无进展生存（PFS）率为88%。

狄诺塞麦（地诺单抗） 说明书 通用名：地诺单抗 商品名称：Xgeva 全部名称：地诺单抗，狄诺塞麦，地舒单抗，Xgeva，Denosumab 适应症： （1）骨转移来自实体瘤：适用于在有骨转移来自实体瘤患者中预防骨相关事件。（2）使用的重要限制：不适用于在有多发性骨髓瘤患者中预防骨相关事件。 用法用量： 在上臂，上大腿，或腹部皮下注射120mg，每4周1次，当需要治疗或预防-低钙血症时，给予钙和维生素D。 不良反应： 接受狄诺塞麦（地诺单抗）患者中最常见的不良反应（每例患者发生率大于或等于25%）是疲劳/虚弱，低磷酸盐血症，和恶心。 禁忌： 过敏症、低钙血症 注意事项： 狄诺塞麦（地诺单抗）开始治疗前必须先纠正低钙血症。对于有易发生低钙血症和矿物质代谢失衡倾向患者（例如有甲状旁腺功能减退症史、甲状腺手术史、甲状旁腺手术史、营养不良、小肠切除、严重肾功能不全者），临床需密切监测其肌酐及矿物质水平，并指导该类患者关注低钙血症的症状和补充足量的钙剂和维生素D。 同时服用免疫抑制剂或免疫系统受损的患者发生严重感染的风险可能会增加，医师在给该类患者处方狄诺塞麦（地诺单抗）前需充分考虑效益-风险比。对于使用狄诺塞麦（地诺单抗）发生严重感染者，医师应评估继续地诺单抗治疗的需要。下颌骨坏死通常伴随着拔牙和延迟愈合的局部感染发生。在开始狄诺塞麦（地诺单抗）治疗前应进行常规的口腔检查，治疗开始后需保持良好的口腔卫生。患者如发生下颌骨坏死，针对下颌骨坏死的治疗可能反倒加重病情，此时应考虑停用狄诺塞麦（地诺单抗）。

狄诺塞麦（地诺单抗）是一种人免疫球蛋白G2（IgG2）单克隆抗体，对RANKL具有高特异性和亲和性。 RANK 受体信号传导促进了骨质溶解和肿瘤生长。地舒单抗通过与RANKL结合，阻止其激活破骨细胞、破骨细胞前体和破骨细胞样巨细胞表面的RANK，从而达到抑制肿瘤生长和减少骨破坏的目的。FDA 批准本品用于绝经后有高危骨折风险的骨质疏松症妇女， 有助于降低绝经后骨质疏松症妇女椎骨、 非椎骨和髋骨骨折的发生率。本品还用于目前其他治疗方法无效或不能耐受的患者， 以降低患者骨折的风险。 一项为期 3 年的随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验 FREEDOM( Fracture Reduction Evaluation of Denosumab in Osteoporosis Every 6 Months) 评价了狄诺塞麦（地诺单抗）治疗绝经后妇女骨质疏松症的有效性和安全性。患者被随机分组: 治疗组(地诺单抗 60 mg 皮下注射，每 6 个月1次，n = 3 902) 或安慰剂( n = 3 906) 。主要评价指标为 3 年期间新发脊椎骨折的发生率，次要指标包括观察期间髋部骨折和非脊椎骨折的发生率和首次骨折发生的时间。受试者年龄在60 ～90 岁之间，平均年龄72．3 岁，脊椎或总髋部 T-score基础值为－4．0 ～ － 2．5 之间(平均值为－2．8) ，约23% 的受试者进入本试验前有过至少 1 次骨折史。所有患者同时每天补充元素钙1 000 mg 和维生素D 400 ～ 800 IU。结果显示，与安慰剂组相比， 治疗组的新发脊椎骨折发生率降低了68% (治疗组为2. 3% ，安慰剂组为7．2% ，P < 0．000 1) ，髋部骨折发生率相对降低了40% (治疗组为0．7% ，安慰剂组为1．2% ，P = 0．036) ，非脊椎骨折的发生率相对降低了20% (治疗组为6．5% ，安慰剂组为8．0% ， P =0．011) 。 另一项随机、 安慰剂对照的 Ⅲ 期临床试验DEFEND( Denosumab Fortifies Bone Density)评价狄诺塞麦（地诺单抗）在预防绝经后妇女骨质疏松症发生方面的作用。受试者平均年龄59．4 岁，脊椎骨T-scores 在－1.0 ～－ 2.5之间( 平均值为－1．61) ，随机分为治疗组( 地诺单抗60 mg 皮下注射，每6个月1次，n = 166)或安慰剂组( n = 166) ，所有患者每天均补充元素钙1 000 mg，并且通过受试者血浆25-羟基维生素D的水平决定是否需要补充维生素D。主要评价指标为经双能量 X 射线吸收测定术( Dual Energy X-ray Absorptionmetry，DXA) 测定的脊椎骨 BMD 较基线水平的变化情况。结果显示，24个月后，与安慰剂相比，地诺单抗显著增加了脊椎骨的BMD值(治疗组增加6．5% ，而安慰剂组则减少了0．6% ) 。此外，治疗组的髋骨、桡骨远端等所有受检测部位的 BMD 值均显著增加。同时，骨吸收和形成的标志物则有显著性降低。观察期间治疗组总的不良反应发生率与安慰剂组相似。由此可见狄诺塞麦（地诺单抗）对骨转移的治疗效果还是不错的。