




XL184是一类小分子抑制剂,靶向包括VEGFR、MET、AXL和RET在内的多个酪氨酸激酶受体。该药已批被准用于治疗肾细胞癌、肺癌、甲状腺髓样癌等。XL184可通过VEGF-MET双重抑制使肿瘤进展停滞。首先,VEGF通路抑制剂在晚期NET中有治疗活性;其次MET异常激活将促进NET的生长和进展;另外,XL184在临床前研究中可以降低肿瘤细胞活性并减少浸润和转移。可以看出XL184是名副其实的广谱抗癌药,对肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等都有良好效果,特别对于骨转移的控制效果尤其突出。
在非小细胞肺癌患者中,2%左右的患者携带RET基因重排。XL184用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据:26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%。
任何靶向药物都会有耐药性的产生,那肺癌患者用XL184大概多久会产生耐药性?
XL184一般情况下服用3-5个月会耐药,但是有些患者10个月或者更长的时间才会耐药,因此每个患者耐药时间并不是一样的,需要根据病情情况来衡量。
XL184较少出现耐药,当患者连续服药XL184后,如出现明显感觉症状加重,应考虑是否耐药。XL184具体耐药时间与患者自身情况与疾病的轻重有关。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692