




威罗非尼不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。威罗非尼可能致胎儿危害,忠告妇女对胎儿潜在风险,有生育能力的患者需要在治疗期间采取有效的避孕措施,哺乳女性也不建议使用。今天咱们来了解一下威罗非尼联合考比替尼治疗黑色素瘤情况。
2015年11月,美国FDA批准考比替尼(Cobimetinib)与威罗非尼用于治疗转移性或不可切除性BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤患者。考比替尼的获批为黑色素瘤的靶向治疗又增加了一种新的选择。
该批准的依据为3期coBRIM研究数据。研究显示,在既往未治疗的BRAF V600突变阳性晚期黑色素瘤患者中,考比替尼+威罗非尼治疗组的无进展生存期约12.3个月,威罗非尼+安慰剂治疗组患者的无进展生存期只有7.2个月。
此外,在治疗开始后17个月,考比替尼+威罗非尼治疗组有65%的患者存活,而威罗非尼+安慰剂治疗组只有50%。考比替尼+威罗非尼治疗组有70%的患者达到了肿瘤完全消失或部分缩减(客观缓解),而威罗非尼+安慰剂治疗组只有50%的患者达到了肿瘤完全消失或部分缩减。
威罗非尼是一种BRAF抑制剂,通过阻断分子通路的信号抑制癌细胞生长,于2011年获批用于治疗转移性或不可切除性BRAF V600E基因突变黑色素瘤患者,相比达卡巴嗪标准化疗,有效率提高近10倍。
威罗非尼是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂,选择性抑制致癌性BRAF激酶。用于BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤患者的治疗。威罗非尼的推荐剂量为960 mg(四片240 mg片剂),每日两次。首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时后服用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年5月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202429