




托法替尼(托法替布)是首个JAK抑制剂的靶向药物。是一种新型的口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制JAK通路降低细胞因子信号传导,细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活,从而降低多种慢性炎症发生。托法替尼适用人群及使用方法是什么?
托法替尼(托法替布)适应人群包括3种,1、用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎(RA)成年患者,可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用;2、用于治疗具有活跃银屑病关节炎(PsA);3、用于治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎(UC)。
针对类风湿关节炎患者,托法替布(托法替尼)的推荐剂量为5mg,每天两次;11mg,每天一次。口服给药,有无进食皆可。因严重感染和血细胞减少进行剂量调整。不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数(ANC) 低于1000细胞/mm3 或血红蛋白水平低于9g/dL 的患者中开始托法替尼用药。
同时接受细胞色素 P450 3A4(CYP3A4)的强效抑制剂(如酮康唑)治疗, 或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4 中等抑制和CYP2C19 强效抑制的合并用药(如氟康唑),托法替尼(托法替布)的推荐剂量应为 5 mg,每天一次。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082