




凡德他尼是一种苯胺喹唑啉化合物,属于可以直接口服的小分子多靶点酪酸激酶活性抑制剂(tki),可同时通过作用于肿瘤组织细胞egfr、vegfr和ret酪氨酸蛋白激酶,还可进行选择性的抑制其他的酪氨酸相关激酶,以及一个丝氨酸/苏氨酸激酶。凡德他尼用于局部晚期或无法手术切除的转移性甲状腺髓样癌;用于惰性的、无症状的或疾病研究进展较慢的、经过仔细考虑进行治疗以及相关风险的患者。
凡德他尼抗癌靶向药的优势:
1、凡德他尼在靶向药物中是独特的,因为它抑制egfr、血管内皮生长因子受体-2和血管内皮生长因子受体-3。
2、易瑞沙和特罗凯只抑制表皮细胞生长因子,所以容易发生耐药,而二代egfr抑制剂凡德他尼这种通杀的特点,使其可以抑制肿瘤的力量扯为两半,同样的副作用也扯为两半,因而凡德他尼显得非常温柔。
3、无论能不能降低肿瘤指数或缩小肿瘤大小,凡德他尼都能“全面”抑制疾病,明显减轻患者一些与肺癌相关的原有症状。
患者使用凡德他尼的注意事项:
1、使用凡德他尼曾报道相关间质性肺疾病征导致患者死亡。
2、使用凡德他尼观察到缺血性脑血管事件、出血、心力衰竭、腹泻、甲状腺功能减退、高血压和可逆性脑白质病后综合征。
3、建议中国妇女当接受凡德他尼和治疗后4个月时避免出现妊娠、怀孕现象。
4、QT间期延长、尖端扭转型心动过速和猝死均有报道。在基线,开始凡德他尼治疗后2-4周和8-12周,和其后每3个月及剂量进行调整后,监查心电图和血清钾,钙和tsh水平。
5、使用凡德他尼观察到斯蒂文-约翰逊综合征死亡。严重皮肤反应可能使患者永远终止凡德他尼的使用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022405