Lumakras美国获批治疗KRAS-G12C突变非小细胞肺癌(NSCLC)

2021年5月28日，FDA宣布加速批准KRAS抑制剂Lumakras(活性成分sotorasib，AMG510)上市,用于治疗携带KRAS-G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这是首款靶向特定KRAS基因突变的抗癌疗法。

KRAS基因突变是癌症患者中最常见的致癌基因突变之一,也是著名的“不可成药”靶点。大约30%的恶性肿瘤患者存在KRAS基因突变,尤其常见于肺、胰腺、结肠直肠癌和胆管癌。KRAS基因在过去三、四十年中一直是药物靶向研发的努力方向之一。KRAS-G12C突变,是指KRAS蛋白序列的第12个氨基酸,从正常的甘氨酸(代号为G)突变成了半胱氨酸(代号为C)。

Lumakras是一款高选择性的、不可逆转的KRAS G12C突变抑制剂。临床前试验结果发现Lumakras通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化,从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。

一项发表在《N Engl J Med》的Ⅰ期临床研究探索了Lumakras对于KRAS p.G12C突变晚期NSCLC、CRC及其它实体瘤的安全性、药代动力学及疗效。研究结果表明Lumakras安全性良好,而且对于NSCLC和CRC的疗效优于历史数据。在实验中观察到的Lumakras的副作用为疲劳、肝毒性、咳嗽、肌肉骨骼疼痛、恶心、腹泻等等。

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