




凡德他尼是一类广泛的4-苯胺基喹唑啉类药物分子的代表,被FDA 批准为抗癌药物。凡德他尼是由英国阿斯利康公司(AstraZeneca)研制开发的一种具有口服活性的低分子多靶点酪酸激酶抑制剂,对EG-FR/VEGFR2/ RET具有活性,凡德他尼是第一个获批的甲状腺髓样癌的治疗药物。
凡德他尼是一种针对表皮生长因子(EGF)、RET、VEGF2和VEGF3受体的多激酶抑制剂。HU等比较了不同剂量(150 mg/d或300 mg/d)对晚期MTC患者的治疗疗效,结果显示两组的客观缓解率差异无统计学意义(20% vs 25%, P>0.05),而两组最常见的不良事件包括腹泻、低钙血症、虚弱、低钾血症和角膜病等,其中高剂量组的不良反应稍高于低剂量组。
这表明对于大多数患者,凡德他尼每天300 mg的治疗剂量是较合适的起始剂量,而当出现不良反应后可以通过减少剂量来减轻不良反应的发生。进一步的临床试验比较了每天300 mg的凡德他尼与安慰剂对晚期MTC患者的疗效,结果显示,凡德他尼治疗组的无进展生存期显著高于对照组(30.5个月vs 19.3个月,P<0.001),且凡德他尼治疗组中有的客观缓解率显著高于对照组(37% vs 2%) 。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022405