




艾拉司群是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂,由美国Stemline公司研发,2023年获FDA批准上市。该药专门用于治疗ER阳性、HER2阴性且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者,适用于至少一种内分泌治疗后疾病进展的绝经后女性及成年男性。作为首个获批用于ESR1突变乳腺癌的口服SERD药物,艾拉司群为难治性乳腺癌患者提供了重要的治疗选择。
艾拉司群通过独特的作用机制发挥抗肿瘤效果,在特定患者群体中显示出显著疗效。
艾拉司群选择性拮抗并降解雌激素受体α(ERα),尤其对常见的ESR1突变体(如Y537S、D538G)具有强效抑制作用。与传统的雌激素受体调节剂不同,它能完全阻断ER信号通路,克服内分泌治疗耐药。
III期EMERALD研究显示,在ESR1突变患者中,艾拉司群组中位无进展生存期显著优于标准治疗组,临床获益率较高,为耐药患者带来新的希望。
艾拉司群的创新机制使其成为ESR1突变乳腺癌的重要治疗突破。
患者应在医生指导下规范用药,需严格遵循推荐方案。
推荐剂量为345mg(1片)每日一次,随餐服用。整片吞服,不可咀嚼或掰开。漏服超过6小时不需补服,呕吐后也不需补服,次日按原计划继续用药。
中度肝功能损害(Child-Pugh B级)患者需减量至258mg/日。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者禁用。避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)联用。
坚持规律用药并配合饮食建议,有助于提高治疗效果。
了解药物不良反应和注意事项,有助于安全使用艾拉司群。
发生率较高的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、疲劳和呕吐,多数为1-2级,可通过对症处理缓解。
需定期监测血脂(每月一次),患者可出现高胆固醇血症。治疗期间需采取有效避孕措施(治疗期间+停药后1周)。避免与P-gp或BCRP底物药物联用,可能增加后者毒性。
孕妇、哺乳期妇女禁用。老年患者无需调整剂量,但需加强监测,儿童用药安全性尚未确立。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月9日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217639