




克唑替尼(英文商品名Xalkori,赛可瑞,Crizotinib)是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。Xalkori是肿瘤药物研发史上最快速的药物之一,2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士(USpatent7858643),荣获第38届美国国家发明者年度奖。准确的肺癌基因检测是指导治疗的先决条件。2013年6月发布的《中国间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌诊断专家共识》、《中国表皮生长因子受体基因突变和间变性淋巴瘤激酶融合基因阳性非小细胞肺癌诊断治疗指南》(2013、2014版)推荐,目前针对ALK融合基因检测常用的方法主要有3种:荧光原位杂交(FISH)、基于聚合酶链反应(PCR)扩增基础上的技术和针对融合蛋白表达的免疫组织化学法(IHC)。此外,我国还在2014年批准了针对ROS1融合基因的PCR检测试剂盒。
克唑替尼的副作用主要是腹泻、皮疹,肝脏转氨酶升高以及神经毒性。它是针对ALK阳性肺癌和非小细胞肺癌的主要靶向药物。疗效非常肯定的。其副作用大多为1-2级,比较轻微,和治疗效果比较其副作用远远要小于其客观临床疗效。所以针对肺癌治疗,如果说是ALK阳性和非小细胞肺癌,可以大胆地使用克唑替尼的药物治疗,而不要担心副作用,副作用很轻,是可以治疗和控制。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581