




色瑞替尼是一种选择性小分子的酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗ALK阳性、经克唑替尼治疗后疾病进展或不能耐受的转移性NSCLC患者。作为第2代ALK抑制剂,其活性为克唑替尼的20倍。
细胞水平的研究表明,色瑞替尼对克唑替尼耐药性细胞有明显的抑制作用,其对耐药突变L1196M、G1269A、I1171T和S1206Y抑制作用明显,但对G1202R和F1174C突变无效。
常见不良反应主要有胃肠道症状,如腹泻、恶心、呕吐、腹痛等,其他不良反应还有疲劳以及丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶和脂肪酶水平增高的现象,所以用药期间也需监测肝肾功能。
不良反应的应对措施:
腹泻:腹泻最常见的是发生在早餐一小时多之后,腹泻前下腹扭痛、急迫。轻中度患者可给与止泻药,严重者或年老体弱者需要进行补液调整水电解质平衡。
恶心、呕吐:首先患者要注意饮食调理,清淡饮食,多食用蔬菜、水果,忌辛辣、生冷的食物,少吃甜食和油腻的食物。
腹痛:一般疼痛可服用止疼药。强烈持续疼痛,需要及时去医院进行治疗。
疲乏:注意饮食均衡,适当活动锻炼,注意饮食、睡眠规律等。
转氨酶升高:是肝脏毒性常见的一种,需要定期2~4周复查肝肾功能,监测变化,一般当转氨酶升高到正常值上限的1.5倍时就需要进行治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225