




肾细胞癌是一种常见的癌症,世界范围内每年大约有270,000人被诊断患有肾细胞癌,且20%在诊断时已经处于晚期。并且晚期肾细胞癌的5年生存率只有5-10%。坦西莫司(Temsirolimus,商品名:Torisel)由原惠氏制药公司研发,于2007年5月由美国FDA批准上市,用于治疗肾细胞癌。驮瑞塞尔是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。坦西莫司与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合,而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白,是哺乳动物代谢调节的中枢,参与多种细胞与组织的生理活动,在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位,是肿瘤治疗中的一个热门靶标。
坦西莫司(Temsirolimus,商品名:Torisel)在III临床试验中,招募626位未经过任何治疗的晚期肾细胞癌患者,进行试验的主要目的是对使用坦西莫司与使用IFNα(干扰素)的患者进行比较,在总生存率(OS)、无进展生存率(PFS)、客观缓解率(ORR)与药物安全性等问题上进行研究。结果显示,单独使用25mg 坦西莫司的患者的OS与PFS比单独使用IFNα的患者有显著提高。
Torisel副作用是什么?Torisel副作用包括皮疹、疲乏、口腔溃疡、恶心、水肿以及食欲降低等。其它实验室异常反应有高血糖、高脂血、肝肾血检值偏高,以及血红细胞、白细胞和血小板数目减少等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088