




曲美替尼是黑色素瘤的靶向药物,适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。靶向药物最常见的就是出现耐药性,耐药性(drug resistance)又称抗药性,耐药性一旦产生,药物的作用就明显下降。一些药物使用时间长达几个月或者几年会导致疗效降低,或者无效。
那么,曲美替尼大概多久会耐药?
曲美替尼(Trametinib)单用或联合达拉非尼作为治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤的一线用药及二线用药。美国药监局临床研究显示,曲美替尼(Trametinib)耐药出现的时间因人而异,一般在几个月到一年左右。
对于BRAF基因突变治疗耐药的患者,在选择用药之前一定要再次进行一项全基因检测,由于癌症的异质性,及耐药发生机制的复杂性,也能发生其他基因突变,还有其他靶向药治疗的机会。
例如:c-MET扩增,可以选择的靶向药有卡博替尼(XL184)、克唑替尼等;ROS1基因融合,可以选择克唑替尼、艾乐替尼或色瑞替尼等。
Her-2突变,可以选择阿法替尼(EGFR、Her-2的双靶点抑制剂)等;Her-2扩增,可以选拉帕替尼、赫赛汀等;KRAS突变,可以考虑选择使用KRAS下游的MEK抑制剂,司美替尼、曲美替尼等;PIK3CA突变,考虑EGFR抑制剂联合使用mTOR抑制剂依维莫司、西罗莫司等。如果没有靶向药可以用,可以考虑PD-L1检测,免疫治疗也是非小细胞肺癌治疗的重要方向。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513