Ambrisentan的用法和用量
郭药师
2025-01-21 13:38:37
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安立生坦（Ambrisentan）为高选择性内皮素受体(ETA)拮抗药。内皮素-l(ET-1)可能在PAH的发病和进展过程中起关键作用，本药拮抗ETA，从而延迟PAH的恶化。本药口服后吸收迅速，达峰时间约为2h，血浆蛋白结合率为99%。在健康成人和PAH患者体内的清除率分别为38ml/min和19ml/min，消除半衰期为9h。安立生坦（Ambrisentan）用于治疗肺动脉高压(WHO分组1)，改善患者(WHO症状分级为Ⅱ级或Ⅲ级)的运动能力、延迟临床恶化。
Ambrisentan的用法和用量：成人： 1.常规剂量：口服给药：起始剂量一日 5mg，若能耐受可增至一日 10mg。 2.肾功能不全时剂量：轻度或中度肾损害者无需调整剂量，尚无重度肾损害者用药的研究数据。 3.肝功能不全时剂量：轻度肝损害者应减量。
Ambrisentan慎用于轻度肝损害者。 Ambrisentan的药物对儿童的影响：儿童用药的安全性和有效性尚不明确。 老年患者使用Ambrisentan后更易出现周围性水肿。Ambrisentan与以下药物可能会产生相互作用，同时服用需谨慎：1.环孢素 A 可增加本药的血药浓度，两者合用时应谨慎。 2.强细胞色素 P450(CYP)3A 抑制药(如酮康唑)和 CYP2C19 抑制药(如奥美拉唑) 可抑制本药的代谢，增加其血药浓度，故合用时应谨慎。 3.食物不影响本药的生物利用度。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2025年4月4日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252
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肺动脉高压药品
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马昔腾坦(Maxititan)
适用于成人肺动脉高压(PAH，WHOI组)患者，以降低疾病进展风险和PAH住院率。
马昔腾坦/他达拉非组合片(Opsynvi)
马昔腾坦/他达拉非组合片(Opsynvi)是内皮素受体拮抗剂(ERA)马昔腾坦和磷酸二酯酶5 (PDE5)抑制剂他达拉非的组合，适用于适用于成人肺动脉高压(PAH、世卫组织I组和世卫组织功能性分级(FC) II-III)的慢性治疗。
单独而言，马昔腾坦可降低临床恶化事件和住院的风险，他达拉非可提高运动能力。
利奥西呱片(Adempas)
1、慢性血栓栓塞性肺动脉高压
Adempas适用于治疗术后患有持续性/复发性慢性血栓栓塞性肺动脉高压(ctep)(世卫组织第4组)或不能手术的ctep，以提高运动能力和世卫组织功能分级。
2、肺动脉高压
Adempas适用于治疗成人肺动脉高压(PAH)(世卫组织组1)，以提高运动能力、世卫组织功能分级和延缓临床恶化。
Adempas单药治疗或与内皮素受体拮抗剂或前列腺素联合治疗的患者显示了疗效。确定有效性的研究主要包括世卫组织功能性II-III类患者以及特发性或遗传性PAH (61%)或结缔组织病相关PAH(25%)的病因。
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