




RESIHANCE是一个多激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素,来抑制肿瘤生长。RESIHANCE的靶向目标,包括VEGF受体1-3,KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1和2,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF-V600E,SAPK2,PTK5和Abl19种靶点,RESIHANCE适应症广泛。今天咱们就来看一下RESIHANCE治什么?
RESIHANCE适应症主要有三种,是在国际上获得了批准的:
(1).晚期转移的结直肠癌患者:RESIHANCE适用于既往曾用基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗方案(抗VEGF疗法)以及如果是KRAS野生型(抗EGFR疗法)的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。
(2).胃肠道间质瘤的患者:RESIHANCE用于治疗曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替治疗的局部晚期、不可移除的或转移性胃肠道间质瘤患者的治疗。
(3).肝细胞癌患者:RESIHANCE还可以用于曾经接受过索拉非尼(多吉美)治疗过的肝癌细胞患者。
在一项实验中,RESIHANCE和使用安慰剂联合最佳支持治疗的对照组相比,RESIHANCE联合最佳支持治疗组患者的中位总生存期为10.6个月,对比安慰剂联合最佳支持治疗组为7.8个月。RESIHANCE联合最佳支持治疗可显着改善患者的总生存期。
RESIHANCE是第一个被证实可用于治疗 m CRC的小分子多激酶抑制剂。对于已接受过多种规范治疗,包括靶向治疗后仍出现病情进展的难治性mCRC患者,经RESIHANCE治疗后仍有可能取得生存获益;对于K-R as基因突变型患者,RESIHANCE被证实同样具有抗肿瘤作用 ;在 2012 年 至20 13 年间,RESIHANCE 先 成为治疗转移性结直肠癌和胃肠道间质肿瘤的临床用药,2017 年 4 月,RESIHANCE获 FD A 批准成为继索拉非尼之后用于 H CC 治疗的二线用药。以上说明RESIHANCE在m CRC 患者中具有广阔的应用前景。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085