




RESIHANCE比索拉非尼有更高的生物学活性,索拉非尼主要是靶向作用于肿瘤细胞和肿瘤血管上的丝氨酸/苏氨酸激酶(Raf)和酪氨酸激酶,这两类激酶会影响肿瘤细胞增生及血管生成,进而抑制肿瘤的生长。RESIHANCE可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。今天咱们就来看一下RESIHANCE中文说明书。
通用名称:瑞格菲尼
商品名称:Regorafenib
全部名称:瑞格菲尼,瑞格非尼,瑞戈非尼,Regorafenib,Stivarga,RESIHANCE,NUBLEXA,Regonix
RESIHANCE适应症:
(1).晚期转移的结直肠癌患者:RESIHANCE适用于既往曾用基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗方案(抗VEGF疗法)以及如果是KRAS野生型(抗EGFR疗法)的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。
(2).胃肠道间质瘤的患者:RESIHANCE用于治疗曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替治疗的局部晚期、不可移除的或转移性胃肠道间质瘤患者的治疗。
(3).肝细胞癌患者:RESIHANCE还可以用于曾经接受过索拉非尼(多吉美)治疗过的肝癌细胞患者。
RESIHANCE用法用量:
(1)28天为一个周期,每个周期的前21天,每天一次性口服160毫克。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。
(2)每天在同一时间点服药,用药前用低脂餐(热量少于60卡路里,脂肪少于30%)。不要在同一天服用两天的剂量。 RESIHANCE不良反应
瑞格菲尼最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏、减低食欲和食物摄入量、手足皮肤反应(HFSR)、腹泻、口腔粘膜炎、体重减轻、感染、高血压和发音困难。
RESIHANCE注意事项:1.出血,对严重或威胁生命出血永久终止RESIHANCE。2.皮肤学毒性,减低瑞格菲尼或终止RESIHANCE取决于RESIHANCE皮肤学毒性的严重程度和持久性。3.高血压,RESIHANCE对严重或不能控制的高血压暂时停用RESIHANCE或永久终止RESIHANCE。4.心脏缺血和梗死,拒给RESIHANCE对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复RESIHANCE。 5.可逆性后部白质脑病综合征,终止瑞格菲尼。6.胃肠道穿孔或瘘管,终止RESIHANCE。7.伤口愈合并发症,术前停止RESIHANCE,在伤口裂开患者中终止RESIHANCE。8.胚胎胎儿毒性,RESIHANCE可能致胎儿危害,劝告妇女RESIHANCE对胎儿潜在风险。
RESIHANCE作用机制:RESIHANCE是一个多激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素,来抑制肿瘤生长。包括VEGF受体1-3,KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1和2,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF-V600E,SAPK2,PTK5和Abl。
以上就是RESIHANCE说明书内容,希望可以帮助到您!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085