甲磺酸达拉非尼胶囊使用说明

黑色素瘤高发与欧美国家、白色人种，国内罹患黑色素瘤的患者不是很多，所以多数患者不了解现今治疗黑色素瘤的一线治疗药物---甲磺酸达拉非尼胶囊，下面给大家做一下简单的甲磺酸达拉非尼胶囊使用说明。

2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准曲美替尼与甲磺酸达拉非尼胶囊联用治疗有不可切除的(不能外科手术)和转移晚期黑色素瘤患者。甲磺酸达拉非尼胶囊不适用于野生型BRAF-患者的治疗。Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。

甲磺酸达拉非尼胶囊的体外研究：Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。

甲磺酸达拉非尼胶囊推荐剂量口服150mg，每天两次，进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用。整颗服用，不要咬碎、破碎或者打开胶囊，服药期间应该隔开12小时。患者需要在同一时间服用药物，避免错过了剂量，如果忘记服用，距离下次服用药物的时间少于6个小时，不应该补服，下次服药不可以增加额外的药量来补错过的剂量。

甲磺酸达拉非尼胶囊与曲美替尼联合：曲美替尼的推荐剂量：口服2mg，每天1次，在进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用，不得在下次给药前12小时内补服。需要提醒患者的是，患者在开始服用甲磺酸达拉非尼胶囊之前，一定要确认肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。