




瑞格非尼是一款抗癌药,瑞格非尼仅比多吉美多了一个氟原子。瑞格非尼比多吉美的生物利用度要搞很多。瑞格非尼比多吉美有更高的生物学活性,瑞戈菲尼可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。瑞戈菲尼生物性比多吉美更强。今天咱们就来看一下瑞格非尼治疗结直肠癌效果如何?
在瑞格非尼的应用上,目前,一项世界16个国家114个中心参与,使用瑞格非尼 (瑞戈非尼 ,Regorafenib)治疗转移性结直肠癌的国际性研究当中,760例标准治疗方案失败的转移性结直肠癌患者纳入试验;研究结果显示,瑞格非尼组(500例)中位生存期为6.4个月,显著高于安慰剂组(260例)的5个月;安慰剂组的无进展生存期为1.7个月,而瑞格非尼组的无进展生存期延长到1.9个月。瑞格非尼图降低了24%的患者死亡风险,且安全可靠。
在近期一项国内开展的针对兖州转移性结直肠癌患者的研究中,瑞格非尼同样显示出了良好的临床获益。对于标准治疗后进展的转移性结直肠癌患者,瑞格非尼对照安慰剂组发现:患者生存期提高2个半月,死亡风险降低45%;无进展生存期延长1个半月;疾病空置率51.5%vs7.4%。以往没有接受过靶向治疗的患者使用效果更佳。
在应用上,目前,美国国家癌症综合网络(NCCN)指南和欧洲肿瘤内科学会(ESMO)指南,均将瑞格非尼作为晚期结直肠癌的标准三线用药之一。国内包括原国家卫生计划生育委员会出台的结直肠癌诊疗规范和中国临床肿瘤学会(CSCO)发布的指南,分别于2017年和2018年将瑞格非尼纳入晚期结直肠癌的三线标准治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085