




恩杂鲁胺(enzalutamide) ,商品名Xtandi,该临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发,2012年8 月31 日经美国( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) ,恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂,药品为胶囊状口服药。作为最新研发的抗癌药物,恩杂鲁胺(enzalutamide)一经上市就在抗肿瘤药物的全球销售额方面跃居第八位,在治疗前列腺癌药物中占据了重要地位。
恩杂鲁胺(enzalutamide)是治疗去势抵抗性前列腺癌十分有效的口服药,在化疗前和化疗后患者中均生存期获益,毒性温和,恩杂鲁胺可以在不伤害其他健康的细胞的情况下,针对性的抑制雄激素与受体的结合,并且雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用,阻断癌细胞的活动。
恩杂鲁胺(enzalutamide)是一种强效的雄激素受体(AR)拮抗剂,能够有效抑制雄激素与受体的结合,减少癌细胞的增殖。恩杂鲁胺是一种口服药剂,口服吸收率能达到84%,服用方便且不需要进行基因检测。
以往的临床试验表明,第一阶段接受恩杂鲁胺(enzalutamide)治疗的中位时间为9.1个月,分别有337例(74%)和340例(67%)患者12周时PSA下降大于等于30%和大于等于50%,总体而言患者在13——21周时PSA水平稳定或呈现下降趋势,所以长期使用恩杂鲁胺(enzalutamide)治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平。
恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT单一疗法对比来看能够显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ,组合疗法的MFS中值为36.6个月,而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期36.6vs14.7,可以明显看出延长时长长达21.9个月。可以说恩杂鲁胺(enzalutamide)的治疗效果非常显著。对于患者来说,治疗早期使用恩杂鲁胺(enzalutamide),PSA的应答率会更高,OS和PFS更长。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614