




卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程,卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
那卡博替尼是用来治疗什么癌症的?
2012年,卡博替尼的胶囊配方被美国FDA批准,名为Cometriq,用于治疗甲状腺髓样癌患者。胶囊形式于2014年在欧洲获得批准用于同一目的。
2016年4月,在美国卡博替尼获批用于既往接受血管内皮生长因子(VEGF)靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC)患者。
2016年9月,在欧盟卡博替尼获批用于既往接受血管内皮生长因子(VEGF)靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC)患者。
2016年12月,双方修订授权协议,益普生获得卡博替尼在加拿大的商业化权利。
2017年12月,在美国卡博替尼获得FDA批准用于晚期RCC的一线治疗。
2019年5月,卡博替尼获欧盟批准,用于中高危晚期RCC的一线治疗。
2019年10月15日 加拿大卫生部(Health Canada)批准靶向抗癌药卡博替尼,一线治疗晚期肾细胞癌(aRCC)成人患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692