




阿比特龙(ZYTIGA)是一种新型的雄激素生物合成抑制剂,主要作用于雄激素生物合成的关键酶CYP17,打断雄激素生物合成的通路,从而无论在睾丸、肾上腺或者肿瘤细胞自身的内环境中,均能有效的阻断雄激素的合成,从源头上降低雄激素水平至不可测出的水平,达到有效控制前列腺肿瘤的目的。
化疗后再使用阿比特龙的中位生存期为15.8个月,对比安慰剂组的中位生存期为11.2个月;化疗前使用阿比特龙的中位生存期为34.7个月,对比安慰剂组的中位生存期为30.3个月,病情较轻未化疗过的患者中位生存时间可达53.6个月。发生第一次骨骼相关事件的中位时间,阿比特龙组明显比安慰剂组延后,分别为25.0个月和20.3个月。
那么阿比特龙的推荐用量是多少呢?
阿比特龙推荐剂量为 1000 mg(4x250 mg/片)口服每日一次,与泼尼松 5 mg 口服每日 2 次联用。本品须空腹服用,与食物同时服用会增加本品的全身暴露量。在服用阿比特龙前至少 2 小时和服用阿比特龙之后至少 1 小时内不得进食。空胃服用。当单剂量醋酸阿比特龙与餐给予与空腹状态比较阿比特龙Cmax和AUC0-∞(暴露)分别增加较高至17-和10-倍。
妊娠或可能成为妊娠妇女禁止使用阿比特龙。如当服用此药时患者成为妊娠,应忠告患者该药对胎儿潜在危害和妊娠丢失潜在风险。建议用阿比特龙治疗期间有生育力妇女应避免成为妊娠。尚未知晓在儿童中的安全性和有效性,不建议儿童服用此药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327