




比卡鲁胺(康士得)是由 Astra Zeneca公司研究开发的一种竞争性雄激素受体拮抗剂,为单纯的AR拮抗剂,具有外周选择性,而无雄激素、雌激素盐皮质激素或糖皮质激素等活性,且几乎不影响血清睾酮和黄体生存素的水平,对5α¯还原酶也无抑制作用。
康士得是非甾体类抗雄激素药物。通过与前列腺癌细胞表面雄激素受体结合,抑制癌细胞摄取雄激素,阻断雄激素引起癌细胞增殖信号传导,从而抑制癌细胞增殖,导致前列腺萎缩。康士得对前列腺癌的疗效优于氟他胺,不良反应少,耐受性较好,对性功能产生的不良影响也较小。
比卡鲁胺具有单纯的抗雄激素作用,无雄激素、雌激素、糖皮质激素或盐皮质激素等活性,几乎不影响血清黄体生成素和睾酮水平。
临床试验中纳入760例前列腺癌患者接受治疗,其中放疗联合比卡鲁胺(联合治疗组)384例患者和放疗联合安慰剂(放疗组)分别376例患者。所有患者接受均每周5天,每天1.8Gy的放射治疗,其中联合治疗组给予比卡鲁胺(康士得)150mg/天口服至24个月;放疗组则同时口服安慰剂治疗。研究主要终点是总生存率。
结果显示,经过13年的中位随访时间后,两组患者的12年生存率分别为76.3%和71.3%。12年前列腺癌死亡率为5.8%对13.4%(P<0.001),12年转移性前列腺癌的累计发病率为14.5%对23.0%(P=0.005)。比卡鲁胺联合治疗组的患者长期生存率明显高于安慰剂组。
比卡鲁胺片(康士得)在治疗晚期前列腺癌中具有疗效显著、复发率低的特点,服用后肿瘤发展、转移和复发的概率相对较低。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310