




Regorafenib最先由德国拜耳制药,目前已经在国内上市,因为定价高的原因,人们已经逐渐将目光转向印度。Regorafenib的作用以及功效主要在于通过抑制癌细胞的血管生存、肿瘤细胞重生、维护肿瘤微环境的因素,从而控制癌细胞的扩散。目前Regorafenib已被FDA批准治疗转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤以及肝癌患者。
Regorafenib最常见的副作用有衰弱 / 疲劳、手足皮肤反应 (HFSR)/ 手足综合症 (PPE)、腹泻、伤口愈合并发症、高血压、粘膜炎、胃肠道穿孔或瘘管、感染、白质脑病综合症、体重下降, 心肌缺血和梗死、皮疹、发烧和恶心。其中最严重不良药物反应有肝毒性、出血、胃肠道穿孔。
1、胃肠道穿孔或瘘管:若患者出现胃肠道穿孔或瘘管,则需永久停止使用Regorafenib。
2、高血压:高血压发病的时间通常为治疗的第一个周期。在使用Regorafenib前,需进行充分的血压控制。在治疗期间,前6周每周监测一次血压,而后每个周期监测一次,或更频繁的监测。若出现严重或不可控制的高血压,则暂停或永久停止使用Regorafenib。
3、心肌缺血和梗死:Regorafenib能够增加心肌缺血和梗死的发生率(0.9%)。若患者出现新的或急性心肌缺血或梗死,暂停瑞格非尼使用。解决后,若获益大于风险可恢复给药。
4、白质脑病综合症:若患者出现白质脑病,则需停止使用Regorafenib。
5、伤口愈合并发症:建议计划手术的至少前2周停止使用Regorafenib。手术后是否恢复,根据伤口愈合的临床判断来决定。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085