




英利达axitinib在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3)。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示英利达可抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活;在荷瘤小鼠模型中,英利达可抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化 。
英利达axitinib推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服英利达。只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。
在一项3期临床研究中,研究者们比较了英利达和索非拉尼二线治疗方案对转移性肾细胞癌患者的疗效。本研究的主要终点是受试者的疾病无进展生存期(PFS)。
试验纳入了723名透明细胞转移性肾细胞癌患者,研究者根据既往所接受过的治疗对其进行分层,并将其按照1:1的比例随机分为两组,361名受试者接受英利达治疗,方案为每日2次,每次5mg,另有362名受试者接受索菲替尼治疗,方案为每日2次,每次400mg。
研究结果提示,在英利达组和索非拉尼组中受试者的中位总体生存期分别为20.1月和19.2月,应用英利达治疗的患者其无进展生存期更长。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324