阿昔替尼服用剂量以及注意事项
郭药师
2025-01-21 10:33:01
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阿昔替尼（英利达,阿西替尼,axitinib,Inlyta,Axitix）是一种激酶拟制剂，适用于以往接受治疗而发生失败的晚期肾癌患者。
剂量和服用方式：
1）、开始剂量为口服5mg/2次/每日。可根据自身安全性和耐受性进行调整剂量。
2）、约间隔12小时给予阿昔替尼剂量有或无食物。
3）、阿昔替尼应与一杯水整片吞服
4）、如需要强CYP3A4/5拟制剂，减低阿昔替尼剂量，约半量
5）、对中度肝受损的患者，减低开始剂量约一半。
警告以及注意事项：
1、曾经观察到高血压包括高血压危象。开始服用阿昔替尼前应充分控制血压。需要进行监视和治疗高血压，尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低阿昔替尼剂量。
2、曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死，对于这些时间风险增加患者慎用。
3、曾报道出血事件，包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿昔替尼和这些患者不应适应。
4、曾发生胃肠道穿孔话瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险的患者慎用
5、曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代，服用阿昔替尼开始治疗前需要监视甲状腺功能，和自始至终需要定期检测。
6、计划手术前至少24小时停止阿昔替尼
7、曾观察到可逆性后部白质脑病综合症。如发生这种情况，需永久停止阿昔替尼
8、用阿昔替尼治疗前，需要自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白脑，需减低剂量或暂时停止阿昔替尼摄入。
9、用阿昔替尼治疗时需要注意肝酶升高。
10、中度肝受损患者使用阿昔替尼的开始剂量应减少。
11、妊娠妇女根据作用机制服用阿昔替尼可能危害胎儿，忠告备孕或已孕的患者，需要在服用药物至于之前不可怀孕和已孕患者停止服药。
不良反应：
最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底 (手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年7月16日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324
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