




恩杂鲁胺用于治疗治疗转移性去势抵抗性前列腺癌,直接作用于肿瘤细胞核膜表面雄性激素受体,以阻断肿瘤细胞DNA的转录与翻译为目的,最终导致肿瘤细胞的凋亡。副作用是药物信息的组成部分,下面通过一项临床试验来了解恩杂鲁胺副作用发生率。
未接受过化疗的mCRPC:恩杂鲁胺 VS 安慰剂。本研究入组1717例(统计数据1715例)未接受过细胞毒性化疗的mCRPC患者,按1:1的比例分配至恩杂鲁胺组(N=871,160mg,每天一次)和安慰剂组(N=844)。试验结果表明,恩杂鲁胺组的中位持续治疗时间为17.5个月 VS 安慰剂组4.6个月,恩杂鲁胺组中位总生存期35.3个月 VS 安慰剂组31.3个月(2014年6月更新数据)。试验期间,出现了三级以上不良反应的患者比例为恩杂鲁胺组44% VS 安慰剂组37%,因不良反应而中止治疗的患者比例为恩杂鲁胺组6% VS 安慰剂组6%,导致治疗中止的最常见不良反应是虚弱/乏力(恩杂鲁胺组1% VS 安慰剂组1%)。
恩杂鲁胺组最常见的不良反应为:虚弱/疲乏(46.9%)、后背疼痛(28.6%)、便秘(23.2%)、关节痛(21.4%)、食欲减退(18.9%)、热潮红(18%)、腹泻(16.8%)、上呼吸道疾病包括鼻咽炎,上呼吸道感染,鼻窦炎,鼻炎,咽炎和喉炎(16.4%)、高血压(14.2%)、摔跤风险(12.7%)、体重减轻(12.4%)、头晕及眩晕(11.3%)、呼吸困难(11%)等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614