




帕博西林(PALBOCICLIB)是全球首个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂,是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。
帕博西林(PALBOCICLIB)是一种口服、靶向性药物,。帕博西林通过抑制CDK4和CDK6酶的活性来靶向肿瘤细胞,CDK4和CDK6酶可推动细胞分裂使癌细胞激增。对绝经后晚期或转移性雌激素受体阳性/HER-2阴性(ER~+/HER-2~-)乳腺癌患者具有良好的疗效。目前研究表明,帕博西尼与来曲唑联合用药相比单用来曲唑治疗,能延长患者无进展生存期。
帕博西林(PALBOCICLIB)在PALOMA-1的研究里面已经证实了是一个非常有效的药物,亚组分析显示不论病人的年龄、月经状态,有没有内脏转移等等都是非常有效的一个药物。例如,在只有骨转移的患者中,来曲唑单药治疗,PFS是13.3个月,但是加上CDK4/6抑制剂帕博西林的话 PFS远远超过13.3个月。对于内脏转移的患者来曲唑单药治疗的话,PFS是7.7个月,而联合应用CDK4/6抑制剂帕博西林则达到了12.8个月。另外,对年龄来说,不管年龄小于65岁还是大于65岁,患者的PFS都得到了显著的延长,所以综合分析,帕博西林是一个非常安全而高效的药物,即使在年龄大于65岁的患者中,加上帕博西林(PALBOCICLIB)的治疗后PFS可以达到26个月之多。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月20日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207103