




舒尼替尼是一种新靶向治疗药物,属于双通道、多靶点醅氨酸激酶抑制剂。舒尼替尼能够抑制癌细胞生长、阻断肿瘤生长所需血液和营养物质供给,并且显著延长患者的总体生存期,有效改善主客观症状和体征。
舒尼替尼是处方药。适应症有晚期肾癌:不能手术的晚期肾细胞癌(RCC);胃肠道间质肿瘤:用于治疗甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST);晚期胰腺内分泌肿瘤:不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。
舒尼替尼通过抑制多个受体酪氨酸激酶,达到抑制肿瘤和新生血管形成的作用。抑制包括血小板分化生长因子(PDGFR-alpha和PDGFR-beta),血管内皮生长因子(VEGFR1,VEGFR2,盒VEGFR3),FLT3,集落刺激因子(CSF-1R),RET等。
根据国际多中心、双盲、安慰剂对照试验S-TRAC研究结果,FDA作出了上述批准。S-TRAC试验纳入了615例肾细胞癌肾病切除术后存在高复发风险的患者。
研究人员将患者以1:1的比例随机分配至接受苹果酸舒尼替尼或安慰剂,苹果酸舒尼替尼剂量为50mg,每日一次,治疗4周后停用2周。舒尼替尼组的中位无病生存期(DFS)为6.8年(95% CI: 5.8-未达到),相较之下接受安慰剂组的中位DFS为5.6年(95% CI: 3.8, 6.6)(HR=0.76;95% CI: 0.59, 0.98;P=0.03)。在对DFS进行分析时,总生存数据尚未成熟。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938