




瑞格非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点,包括原癌基因 Kit、RAF,血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR -2、VEGFR -3,血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-β,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1 等,从而发挥多重抗肿瘤作用。今天咱们就来看一下瑞格非尼可治疗什么病症呢?
瑞格非尼是索拉非尼的氟代药物,在结构上一个关键部位的改变往往会带来药理学上的重大变化,瑞格非尼在药效学上较索拉非尼有了进一步的提高。研究显示:对于索拉非尼治疗后疾病进展的患者,换用瑞格非尼仍然能够获得很好的生存获益,中位生存期可以达到26个月甚至更长的时间。瑞格非尼在我国从产品提交上市申请到批准只有六个月左右的时间,反映了我国对肿瘤防治的重视再创新高。
瑞格非尼适应症主要有:1.不能通过手术切除以及其它药物治疗无效的晚期胃肠道间质瘤(GIST)。2.获准用于标准治疗失败后转移性结直肠癌(mCRC)的治疗。3.对于经多吉美治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者。
瑞格非尼是一种新型小分子多激酶抑制剂,能阻断多种促进肿瘤生长的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。
在瑞格非尼说明书中,该药的推荐剂量为:以28天在一个疗程,患者需要在前21天每天口服一次瑞格非尼,每次4片,共计160mg,坚持用药直到出现疾病进展或不能耐受的毒性。瑞格非尼最好固定在每日的同一事件服用,与脂肪含量不超过30%的低脂早餐一起服用,如出现漏服,则跳过,不用补服。
以上就是瑞格非尼适应症的内容,希望可以帮助到您!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085