




乐伐替尼(仑伐替尼)是一种多激酶抑制剂(MKI),它可以阻断多种帮助癌细胞生长的酶的作用,从而杀死癌细胞。乐伐替尼(仑伐替尼)具有新颖的结合模式,除抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关RTK外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性。今天咱们就来看一下乐伐替尼(仑伐替尼)三大适应症。
1. 分化型甲状腺癌:单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者;
2.肾细胞癌:与依维莫司联用,用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。
3.肝细胞癌:用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者;
乐伐替尼(仑伐替尼)能显著提高中国肝癌病人的总生存期。2017年9月,在中国最权威的全国临床肿瘤学大会(CSCO)上,乐伐替尼(仑伐替尼)针对中国肝癌病人的临床数据被公布。乐伐替尼(仑伐替尼)组的中位总生存期高达15个月,而索拉非尼组只有10.2个月,足足提高了4.8个月。
在2015年,FDA批准乐伐替尼(仑伐替尼)用于晚期甲状腺癌。在这个临床试验中,招募了392名患者,分别使用了乐伐替尼(仑伐替尼)和安慰剂治疗,结果显示:使用乐伐替尼(仑伐替尼)的患者无进展生存期达到了18.3个月,而安慰剂组的无进展生存期只有3.6个月,两种药物的作用效果相比,乐伐替尼(仑伐替尼)提高了5倍。
乐伐替尼(仑伐替尼)适用于肾细胞癌,在治疗晚期肾细胞癌上,相比依维莫司单一用药,乐伐替尼(仑伐替尼)和依维莫司联合用药可延长患者无进展生存期(PFS),提高患者客观应答率和总生存率。研究结果显示:乐伐替尼(仑伐替尼)和依维莫司联合用药组患者中位PFS为14.6个月,依维莫司单一用药组患者中位PFS为5.5个月,提高了近3倍。相比单一用药组,联合用药组患者疾病进展或死亡风险可降低63%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092