




仑伐替尼曾被称为E7080和仑伐替尼,英文名Lenvatinib,Lenvaxen。仑伐替尼是一个多靶点的激酶抑制剂,主要靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret等,由日本卫才(Eisai)公司研发。同时仑伐替尼已经被美国食药监总局FDA批准用于肝癌、甲状腺癌以及晚期肾细胞癌的治疗。
仿制版的药物主要是孟加拉国仿制版的孟加拉碧康,由碧康制药公司生产的仑伐替尼是全球首款仑伐替尼仿制药,也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。碧康版仑伐替尼的规格和原研药一样,也有两种,4毫克和10毫克。仑伐替尼孟加拉碧康版自上市以来,因为价格比日本卫材的便宜很多,重要的是二者的疗效并没什么区别,在临床上可以互相代替也因此受到众多肝癌患者的青睐。
从用药到进展,仑伐替尼的中位无进展生存时间达到了7.4个月,总生存期达到18.7个月,这是一个惊艳的结果,因为,目前国内外晚期肝癌的全身治疗使用的靶向药物索拉菲尼(唯一批准的肝癌靶向药物)的中位疾病进展时间是4个月,中位总生存期为1年。2017年2月,卫才公司宣布,在对比索拉菲尼一线治疗肝癌的III期临床试验中,有954名不可切除的晚期肝癌患者患者,1比1随机分配到两组,初步结果显示,仑伐替尼效果优于索拉非尼。
在大型三期临床实验中,仑伐替尼的表现非常抢眼。相比于另一个肝癌靶向药索拉非尼,仑伐替尼可显著提高晚期肝癌病人的客观缓解率(40.6% VS 12.4%)和无进展生存期(7.3 VS 3.6个月);而针对中国晚期肝癌患者,仑伐替尼可提高总生存期(15.0 VS 10.2月),降低50%的死亡风险。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092