




米哚妥林Midostaurin(以Rydapt名称出售)是一种多靶蛋白激酶抑制剂,已被研究用于治疗急性髓性白血病(AML),骨髓增生异常综合征(MDS)和晚期系统性肥大细胞增多症。它是星形孢菌素的半合成衍生物,一种来自细菌Streptomycesstaurosporeus的生物碱。
急性髓性白血病(AML)
与标准的阿糖胞苷和柔红霉素诱导和阿糖胞苷巩固化疗相结合,适用于新诊断的急性髓性白血病(AML)成人FLT3突变阳性
每天用阿糖胞苷和柔红霉素诱导的第8-21天用50 mg 口服 每天2次(间隔12小时)和用高剂量阿糖胞苷巩固的每个周期的第8-21天
系统性肥大细胞增多症(SM)
适用于具有侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM),伴有血液肿瘤(SM-AHN)或肥大细胞白血病(MCL)的系统性肥大细胞增多症的成人
100毫克口服 每天2次(间隔12小时)与饭前服用
继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性
剂量调整(ASM,SM-AHN,MCL)
ANC <1 x 10 ^ 9 / L(无MCL)或ANC <0.5 x 10 ^ 9 / L,基线ANC为0.5-1.5 x 10 ^ 9 / L
中断剂量直至ANC≥1×10 ^ 9 / L,然后以50 mg 每天2次恢复; 如果耐受,增加到100毫克每天2次
如果低ANC持续超过21天并且怀疑与midostaurin有关,则停止
血小板计数<50 x 10 ^ 9 / L(无MCL)或<25 x 10 ^ 9 / L,基线为25-75 x 10 ^ 9 / L 中断给药直至血小板计数≥50×10 ^ 9 / L,然后以50 mg 每天2次恢复; 如果耐受,增加到100毫克每天2次
如果低血小板计数持续超过21天并且怀疑与midostaurin有关,则停止使用
血红蛋白<8 g / L(无MCL)或危及生命的贫血,基线为8-10 g / L.
中断给药直至血红蛋白≥8g/ L,然后恢复50 mg 每天2次; 如果耐受,增加到100毫克每天2次
如果低血小板计数持续超过21天并且怀疑与midostaurin有关,则停止使用
尽管有最佳的止吐疗法,但仍有3至4级恶心和/或呕吐
中断给药3天(6剂),然后恢复50毫克每天2次; 如果耐受,增加到100毫克每天2次 其他3至4级非血液学毒性
中断剂量直至事件已解决至≤2级,然后以50 mg 每天2次恢复; 如果耐受,米哚妥林增加到100毫克每天2次
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215921