




Linospan(利奈唑胺)为细菌蛋白质合成抑制剂,作用于细菌50S核糖体亚单位,并且最接近作用部位。与其它药物不同,Linospan(利奈唑胺)不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mRNA与核糖体连接,阻止70S起始复合物的形成,从而抑制了细菌蛋白质的合成。Linospan(利奈唑胺)的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。2000年,Linospan(利奈唑胺)获得美国FDA批准上市,用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染,包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。
那Linospan(利奈唑胺)用法用量是多少?
复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服;儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服;儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。建议疗程:连续治疗14-21天。
孕妇及哺乳期用药:Linospan(利奈唑胺)被美国FDA 列为妊娠分级C 级,即只有在确认其对孕妇的治疗益处大于对胎儿的危害之后方可用于妊娠患者。
儿童:早产新生儿因基础凝血功能较差、使用利奈唑胺后更易出现血小板减少的情况,故建议早产新生儿慎用Linospan(利奈唑胺)。
老年患者:在使用Linospan(利奈唑胺)治疗老年人(包括肾功能减退患者)感染时应尽可能缩短治疗时间并注意监测血小板水平变化,至少每周复查1 次血常规,发现血小板减少后即及时予于对症治疗或停药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061