




Linospan(利奈唑胺)是噁唑烷酮类抗生素,是一种可逆的单胺氧化酶抑制剂,通过与细菌核糖体的 50S 亚基结合,抑制 70S 起始复合物的形成,作用于细菌蛋白质合成的起始阶段,最终产生抑菌作用。Linospan(利奈唑胺)用于治疗由VRE 引起的败血症、医院获得性肺炎、复杂性皮肤及软组织感染以及社区获得性肺炎合并菌血症。利奈唑胺在临床实践中还被用于治疗分枝杆菌、尤其是耐多药和泛耐药结核病的治疗,以及一些糖肽类抗菌药治疗无效或不能耐受糖肽类抗菌药治疗的MRSA 感染。
复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服;儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服;儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。建议疗程:连续治疗14-21天。
在Linospan(利奈唑胺)临床试验中,应用Linospan(利奈唑胺)600 mg,bid,共1 498例,出现药物相关不良事件者20 .4 %,其中因不良反应中止者2.1 %,主要不良反应有腹泻4.0 %、恶心3.3%、头痛1.9%、呕吐1.2%、口腔念珠菌病1.1 %、阴道念珠菌病1.0 %、味觉改变0.9 %、肝功能异常1.3 %等。不良反应多为轻至中度,不影响用药。在实验室检查中,应用利奈唑胺者约2.4%出现血小板减少症,其他实验室异常包括丙氨酸转氨酶ALT升高9.6%、天冬氨酸转氨酶AST升高5.0 %、碱性磷酸酶升高3.5 %、总胆红素升高0.9%、尿素氮升高2.1 %、肌酐升高0.2 %等。此类异常多无临床表现,且为可逆性。有个案报道,Linospan(利奈唑胺)可引起可逆性的骨髓抑制。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061