




波生坦是治疗肺动脉高压的药物。适用于WHO功能分级2到4级的肺动脉高压患者。以改善患者的运动能力和减少临床恶化。
在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。 波生坦是特异性内皮素受体。波生坦与ETA和ETB受体竞争结合,与ETA受体的亲和力比与ETB受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中,波生坦能减少胶原沉积。
那么,波生坦上市了吗?
据了解,波生坦已经上市了。
波生坦原研药是由瑞典Aeethon公司和美国Genentetch公司联合开发,是一种相对分子质量低的特异性竞争性的双重内皮素(ET)受体阻滞剂。
于2001年上市,该药是获批的首个PAH治疗药物,目前已获全球多个国家批准。在美国,波生坦32mg分散片于2017年9月获得FDA批准。
2019年09月12日,强生旗下杨森医药公司爱可泰隆(Actelion)宣布,波生坦分散片(全可利,英文品牌名:Tracleer,通用名:bosentan)(规格:32mg)获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准,用于治疗儿童肺动脉高压(PAH)。波生坦分散片,由此成为国内首个获批的儿童肺动脉高压患者用药。
波生坦(Bosentan)是一种双重内皮素受体拮抗剂,具有对ETA 和ETB 受体的亲和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173