




绥美凯(Inbec)含有三种成分:阿巴卡韦,拉米夫定和多替拉韦。阿巴卡韦和拉米夫定属于核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs);多替拉韦属于整合酶抑制剂(INIs)。现有研究表明,HIV感染者使用绥美凯(Inbec)治疗后一年(48周),有93%的感染者病毒载量转为阴性。
多替拉韦能通过与整合酶活性位点结合并阻断逆转录脱氧核糖核酸(DNA)整合的链转移步骤(HIV复制周期中的关键步骤),抑制HIV整合酶。
阿巴卡韦是碳环合成性核苷类似物,阿巴卡韦在胞内酶的作用下转化成活性代谢物卡巴韦三磷酸(CBV-TP),这是一种脱氧鸟苷-5′-三磷酸(dGTP)类似物。CBV-TP通过与天然底物dGTP竞争和插入到病毒DNA中来抑制HIV-1逆转录酶(RT)的活性。
拉米夫定是合成的核苷类似物,拉米夫定在细胞内发生磷酸化,生成活性5-三磷酸代谢物,即拉米夫定三磷,酸(3TC-TP)。3T-CTP的主要作用模式是通过插入核苷酸类似物终止DNA链的合成,从而抑制RT活性。
2018年GSK公司发布了整合酶DTG(特威凯)在中国的上市,该治剂具有药物剂量小、不容易耐药、药物副反应发生概率低等优点,这次绥美凯(Inbec)是以DTG这个整合酶抑制剂为核心药物,配以阿巴卡韦、拉米夫定两种骨干药物的治疗方案,并制成单片治剂加以推广,使得核心药物在HAART治疗上有很大进步。
2014年8月27日绥美凯(Inbec)被FDA批准上市。2018年1月20日,葛兰素史克公司下属合资公司ViiV首个以多替拉韦(也成特威凯,英文名DTG)为核心的完整抗病毒治疗方案的药物——Inbec在中国正式上市,这也是中国HIV治疗领域的首个完整单片复方治疗方案。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205551