




绥美凯已在100多个国家获批,并被欧美多个权威学术机构推荐为初治艾滋病病人治疗方案的一线治疗药物。2018年1月,英国跨国药企葛兰素史克(GSK)下属合资公司ViiV Healthcare的艾滋病治疗创新药物绥美凯(Inbec)正式登陆中国市场。
绥美凯(Inbec)含有三种成分:阿巴卡韦,拉米夫定和多替拉韦。阿巴卡韦和拉米夫定属于核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs);多替拉韦属于整合酶抑制剂(INIs)。现有研究表明,HIV感染者使用绥美凯(Inbec)治疗后一年(48周),有93%的感染者病毒载量转为阴性。
绥美凯不同成分发挥不同的效果。
多替拉韦能通过与整合酶活性位点结合并阻断逆转录脱氧核糖核酸(DNA)整合的链转移步骤(HIV复制周期中的关键步骤),抑制HIV整合酶。
阿巴卡韦是碳环合成性核苷类似物,阿巴卡韦在胞内酶的作用下转化成活性代谢物卡巴韦三磷酸(CBV-TP),这是一种脱氧鸟苷-5′-三磷酸(dGTP)类似物。CBV-TP通过与天然底物dGTP竞争和插入到病毒DNA中来抑制HIV-1逆转录酶(RT)的活性。
拉米夫定是合成的核苷类似物,拉米夫定在细胞内发生磷酸化,生成活性5-三磷酸代谢物,即拉米夫定三磷,酸(3TC-TP)。3T-CTP的主要作用模式是通过插入核苷酸类似物终止DNA链的合成,从而抑制RT活性。
由于绥美凯中的成分可能会导致超敏反应,所以无论患者人种如何,开始使用含阿巴卡韦的产品治疗前,应当筛查是否携带HLA-B*5701等位基因。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205551