




维莫非尼(佐博伏)活性物质是BRAF抑制剂vemurafenib,参与刺激细胞分裂蛋白。在黑色素瘤与BRAF V600突变,BRAF基因的异常形式存在,在癌症的发展中的作用,通过使肿瘤细胞不受控制的划分。通过阻断异常BRAF基因的作用,佐博伏有助于减缓癌症的生长和扩散。维莫非尼(佐博伏)于2011年10月首次在美国上市。维莫非尼(佐博伏)是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,用于具有BRAFV600E基因突变体不可切除或转移性黑素毒瘤患者的治疗。
药物耐药是不可避免的,临床试验发现大部分服用威罗菲尼的患者都会出现疾病复发的情况。也就是耐药。那么佐博伏用多久会耐药?
专家解释,患者服用佐博伏不会永久的持续获益,大部分服用佐博伏的患者会遭受耐药,疾病复发的情况。佐博伏单用或联合卡比替尼作为治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤的一线用药及二线用药,可延长患者约13个月的生存期,在5个月内极少出现耐药,5个月后到一年左右的时间,患者明显感觉症状加重,应考虑耐药可能并调整后续治疗。
一旦患者服用维莫非尼(佐博伏)出现耐药后,维莫非尼(佐博伏)对患者就没有作用了,并且黑色素瘤会复发。维莫非尼(佐博伏)出现耐药后,患者需要找到更好的药物或者其他治疗方法来代替维莫非尼。需要特别注意的是,BRAF抑制剂(维莫非尼)治疗后进展的黑色素瘤患者不推荐使用曲美替尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年5月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202429