




尼拉帕利(niraparib)适用于治疗以铂类为基础的化疗有效的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌、原发性腹膜癌。尼拉帕利为多聚ADP核糖聚合酶抑制剂类抗肿瘤药物。其通过抑制PARP的活性,促进生成PARP-DNA复合物,从而扰乱细胞的内稳定,最终导致细胞死亡。
临床试验显示,带有BRCA突变的患者中,尼拉帕利(niraparib)降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险。在未携带BRCA突变的患者中,这一数字达到了55%。同时尼拉帕利还是首款无需检查BRCA突变或其他生物标志物的状况就能在临床上显着改善复发性卵巢癌患者的无进展生存期的PARP抑制剂。
尼拉帕利(niraparib)胶囊为口服使用。推荐剂量是300 mg,每天1次,有或无食物服用均可;尼拉帕利仅需每日口服一次,就能起到控制病情的效果。尼拉帕利应持续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应。
尼拉帕利可导致高血压甚至高血压危象,治疗的头一年内,每月检测血压和心率,之后定期检查。患冠状动脉供血不足、心律失常、高血压的患者,更应密切监测,高血压患者可能需要调整抗高血压药的剂量。
尼拉帕利(niraparib)的首个适应症即是获批用于接受过铂类化疗后出现完全响应或是部分响应的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的患者,做为维持辅助治疗,可以有效的维持化疗后的缓解状态,推迟病情的进展。无论有没有BRCA突变,患者都可以从尼拉帕利的治疗中获益。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年4月26日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216793