




尼拉帕利胶囊为口服使用。推荐剂量是300 mg,每天1次,有或无食物服用均可;尼拉帕利胶囊剂应在每天同一时间整粒吞服。睡前服可减少恶心的发生率。在以铂类为基础的化疗方案结束后8周内应开始尼拉帕尼的治疗。如漏服或服药后呕吐,不必补服,按预定时间服用下次剂量。
使用尼拉帕利的患者有可能发生MDS/AML,部分可致命。一旦MDS/AML被确诊,应终止用药。尼拉帕利可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。
尼拉帕利是第3个PARP抑制剂,主要用于治疗卵巢癌,尼拉帕利不仅针对BRCA突变的卵巢癌,对BRCA不突变的患者也有效果。
已上市的两类PRAP抑制剂药物奥拉帕尼(olaparib)和卢卡帕利(rucaparib)在使用时都需要患者具有BRCA基因突变,而尼拉帕利则无此要求,不仅在BRCA胚系突变的患者中表现出优势(21:5.5个月),在无BRCA胚系突变的患者中也同样具有明显的生存优势(9.3:3.9个月)。尼拉帕利(Niraparib)能显著延长患者的无进展生存期,在带有BRCA突变的患者中尼拉帕利降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险,在未携带BRCA突变的患者中这比例达到了55%。此外仅需每日口服一次就能起到控制病情的效果。
尼拉帕利的覆盖面相比其他同类药物更广,并不限于乳腺癌易感基因BRCA突变的复发卵巢癌患者,无论有没有BRCA突变,患者都可以从尼拉帕利的治疗中获益。
尼拉帕利利用合成致死的原理,抑制PARP酶的活性,阻断肿瘤细胞的DNA修复信号通路,使肿瘤细胞的DNA受损凋亡。尼拉帕利最初由美国默克公司研制,授权美国Tesaro生物制药公司负责在美国上市和销售。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年4月26日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216793