




尼拉帕尼是美国FDA批准的首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测就可用于治疗的PARP抑制剂。主要用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的治疗,以及对铂类化疗药物完全或部分响应的成人患者的维持治疗。
尼拉帕尼为处方药,推荐剂量为300毫克,一日1次,空腹或进餐时服用均可。尼拉帕尼胶囊剂应在每天同一时间整粒吞服。睡前服可减少恶心的发生率。在以铂类为基础的化疗方案结束后8周内应开始尼拉帕尼的治疗。如漏服或服药后呕吐,不必补服,按预定时间服用下次剂量。
如出现≥3级的非血液性不良反应,暂停用药,如28日内不良反应得到缓解,以200毫克重新开始治疗,如在此剂量下,仍出现≥3级的非血液性不良反应,应暂停用药,如28日内不良反应得到缓解,以100毫克重新开始治疗,如在此剂量下,仍出现≥3级的非血液性不良反应,在28日内未见缓解者,应永久停药。
已上市的两类PRAP抑制剂药物奥拉帕尼(olaparib)和卢卡帕利(rucaparib)在使用时都需要患者具有BRCA基因突变,而尼拉帕尼(Niraparib)则无此要求,不仅在BRCA胚系突变的患者中表现出优势(21:5.5个月),在无BRCA胚系突变的患者中也同样具有明显的生存优势(9.3:3.9个月)。尼拉帕尼(Niraparib)能显著延长患者的无进展生存期,在带有BRCA突变的患者中尼拉帕尼降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险,在未携带BRCA突变的患者中这比例达到了55%。此外仅需每日口服一次就能起到控制病情的效果。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年4月26日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216793