




XL184卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程,卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。2017年12月,在美国XL184卡博替尼获得FDA批准用于晚期肾细胞癌(RCC)的一线治疗。
那XL184的效果怎样呢?
CABOSUN是一项随机开放的II期试验,纳入157例被确定为中或低风险的晚期RCC患者。患者按1:1随机分配至XL184卡博替尼(60 mg每日)组或舒尼替尼(50 mg每日,4周休息2周)组。主要终点是无进展生存期,次要终点包括总体生存率和客观反应率。结果表明,XL184卡博替尼组和舒尼替尼组的中位PFS为8.6个月 VS 5.3个月,中位OS为26.6个月 VS 21.2个月,客观反映率为20% VS 9%。
XL184卡博替尼组3级或4级不良反应的发生率为68%,舒尼替尼组为65%。XL184卡博替尼组最常见的3-4级不良反应(≥5%)有高血压、腹泻、低钠血症、低磷血症、掌足红肿(PPE)、ALT升高、疲劳、食欲下降、口腔炎、疼痛、低血压和晕厥。因不良事件中止治疗的患者为XL184卡博替尼组21% VS 舒尼替尼组22%。
总的来说,XL184卡博替尼治疗效果是很不错的。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692