




乐伐替尼作为一个多靶点口服靶向药物,2015年美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准乐伐替尼用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌,2016年美国FDA和欧洲EMA又相继批准乐伐替尼联合依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌,2018年3月,乐伐替尼在日本获批适用于不可切除的肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。这是乐卫玛在全世界首次获得用于肝细胞癌治疗的适应症批准,也是日本近十年来首个能用于前线治疗的肝癌创新系统疗法。2018年9月4日,中国国家药品监督管理局(NMPA)批准乐伐替尼作为晚期肝癌一线疗法。
乐伐替尼主治三种癌症:肝癌、肾细胞癌、分化型甲状腺癌,针对不同患者的推荐的使用量也不同:
1. 甲状腺癌(DTC):每日24mg,口服,每日一次;
2. 肾细胞癌(RCC):18mg仑伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次;
3. 肝细胞癌(HCC):体重≥60kg,12mg,每日一次;体重<60kg,8mg,每日一次。
乐伐替尼须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服,应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。乐伐替尼胶囊应整粒吞服,或将胶囊先溶解于小杯液体后服用。可量取一大汤匙的水或苹果汁于玻璃杯中后放入胶囊(胶囊不需打开或压碎)。将胶囊静置于液体中至少10分钟,搅拌至少3分钟后,饮用液体。饮用后,再加入等量(一大汤匙)的水或苹果汁于玻璃杯中,混均匀后再饮用完剩余的液体。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092