




XL184卡博替尼是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,目前市场上大多数靶向药也就有1-3个靶点,而卡博替尼居然有9个靶点,其中主要为C-MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3,有效作用于RET、AXL、FLT1、FLT3、FLT4、TLE2和KIT,微弱抑制ROS和PDGFR。靶点越多,自然可以与多个癌症相关受体结合,就可以同时对多种癌症有治疗效果。
那XL184卡博替尼主治什么呢?
2012年11月29日,XL184(卡博替尼)胶囊制剂(商品名Cometriq)被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌患者。
2014年,欧洲批准XL184(卡博替尼)胶囊制剂治疗甲状腺髓样癌(medullary thyroid cancer, MTC)患者。
2016年4月,美国FDA批准XL184(卡博替尼)片剂二线治疗肾癌。
2016年9月,在欧盟XL184(卡博替尼)片剂获批用于既往接受血管内皮生长因子(VEGF)靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC)患者。
2016年4月,在美国XL184卡博替尼获批用于既往接受血管内皮生长因子(VEGF)靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC)患者。
2017年12月,在美国XL184卡博替尼获得FDA批准用于晚期肾细胞癌(RCC)的一线治疗。
2019年9月1月,美国FDA批准XL184卡博替尼片用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。批准基于CELESTIAL试验的结果。
2019年5月,XL184卡博替尼获欧盟批准,用于中高危晚期RCC的一线治疗。
2019年10月15日 加拿大卫生部(Health Canada)批准靶向抗癌药XL184卡博替尼,一线治疗晚期肾细胞癌(aRCC)成人患者。
2020年01月29日 日本武田制药(Tekada)向日本卫生劳动福利部(MHLW)申请批准生产和销售靶向抗癌药XL184卡博替尼,用于先前系统治疗后病情进展的不可切除性肝细胞癌(HCC)患者的治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692