




甲状腺髓样癌(MTC)是一种罕见性、难治性、缓慢进展性疾病,来源于分泌降钙素的甲状腺滤泡旁细胞(又称C细胞),降钙素是一种激素,有助于维持血液中钙的健康水平。据美国国家癌症研究所估计,在2012年,将有56460例患者诊断为甲状腺癌,其中1780例将死于该病。甲状腺癌中,约有4%为甲状腺髓样癌。XL184卡博替尼是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,由美国Exelixis生物制药公司研发。作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂,可阻断肿瘤细胞发生和发展。2012年11月19日由美国FDA批准上市,用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)的治疗。
那XL184的治疗效果怎样?
一项XL184卡博替尼用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌(MTC)患者试验,试验入组了330名晚期甲状腺髓样癌的进行分析。结果显示:XL184卡博替尼组中位无进展生存期达到11.2个月相比安慰剂组4个月。XL184卡博替尼明显延长了患者总生存期,26.6个月对21.1个月。
甲状腺癌推荐剂量为每天140mg,肺癌和肾癌推荐剂量为每天60mg(最大剂量为每天88mg),不要与食物同服。在服用XL184卡博替尼前至少2小时,服用后至少一小时不要进食。同时不要和葡萄柚同服。也可与易瑞沙、特罗凯、阿法替尼、PF00299804、WZ4002连联用(肺癌中联药时候卡博替尼剂量为40mg)。如果出现副作用较大,则应该减量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692