




XL184卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程,XL184卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
2017年3月4号,FDA正式授予卡博替尼针对肝癌的孤儿药地位。2019年9月1月,美国FDA批准XL184卡博替尼片用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
那XL184卡博替尼治疗肝癌的疗效如何呢?
根据一项最新临床数据显示,XL184卡博替尼针对肝癌的有效率5%,控制率66%。研究招募了41位肝癌患者使用XL184卡博替尼进行治疗,剂量每天100mg;三个月之后,评估效果,稳定的患者继续进行随机临床,分别接受安慰剂或者XL184卡博替尼进行治疗。3个月评估的时候,41位患者只有5位患者肿瘤明显缩小,有效率5%;但是,有25位患者,肿瘤稳定不进展,所以控制率高达66%。另外,78%的患者肿瘤都有缩小,35%的患者AFP指标都有下降。
总体来看,XL184卡博替尼治疗肝癌的疗效是十分显著的。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692