




乐伐替尼(仑伐替尼)是日本卫材公司终于研发出一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。靶点较多:EGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)、其他RTKs(FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET)等。乐伐替尼(仑伐替尼)与2015年获批早美国上市,FDA批准乐伐替尼(仑伐替尼)单药用于局部复发或转移性、进行性放射性碘难治性分化型甲状腺癌的治疗。乐伐替尼(仑伐替尼)效果怎样呢?
乐伐替尼(仑伐替尼)的临床试验,正是针对放射性碘难治分化型甲状腺癌患者。该研究纳入了392例碘难治性/抵抗性分化型甲状腺癌患者,患者随机接受仑伐替尼或安慰剂治疗。试验结果显示,与安慰剂组相比,仑伐替尼治疗组患者的中位无进展生存期显著延长,数据对比是18.3个月 vs 3.6个月。这意味着有超过半数的患者在1年半的时间不会有疾病的继续进展。且与安慰剂组相比,仑伐替尼组在总缓解率(ORR)上也有很大的提高,数据分别是64.8% vs 1.5%。
据临床研究表明,乐伐替尼(仑伐替尼) 能显著改善放射性碘 131 抵抗的分化型甲状腺癌的 PFS,且其不良反应在可控制范围内。治疗的 5 个最常见不良反应分别为:高血压(68%)、腹泻(59%)、食欲下降(50%)、体重减轻(46%)和恶心(41%)。乐伐替尼(仑伐替尼)对放射性碘难治分化型甲状腺癌的疗效非常显著,而且副作用也在可控的范围内。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092