XL184的注意事项

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XL184的注意事项

郭药师

2025-01-21 14:20:10

已帮助: 392人

XL184卡博替尼的治疗靶点包括MET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT共九个靶点，是目前全球唯一个拥有九个靶点的靶向药。那患者使用治疗时需要注意些什么？

1)血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼。

2) 伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症不给予XL184卡博替尼。

3)高血压：有规律地监视血压;对高血压危象终止XL184卡博替尼。

4)颌骨骨坏死：终止卡博替尼。

5)掌足红肿综合征(PPES)：中断卡博替尼，或减低卡博替尼剂量。

6)蛋白尿：监视尿蛋白;对肾病综合征终止XL184卡博替尼。

7)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止卡博替尼。

8)胚胎胎儿毒性：卡博替尼可致胎儿危害。建议妇女XL184卡博替尼对胎儿潜在风险。

9)服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。

10) 继续治疗直至疾病进展或发生不能接受毒性。

11) 整个吞服卡博替尼胶囊。不要打开卡博替尼胶囊。

12) 如出现漏服则12小时内不要再次服用。

13) 服用卡博替尼期间不要摄取已知抑制细胞色素P450食物(如，葡萄柚，葡萄柚汁)或营养补充物。

14)CYP3A4抑制剂：健康受试者给予强效CYP3A4抑制剂――酮康唑（每天400 mg，共27天）使单次服用XL184的血浆暴露量（AUC0-inf）增加38%。当服用XL184时避使用强效CYP3A4抑制剂（包括但不限于：酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，阿扎那韦，印地那韦，奈法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素，伏立康唑）。

15) CYP3A4诱导剂：健康受试者给予强效CYP3A4诱导剂――利福平（每天600 mg，共31天）使单次服用XL184的血浆暴露量（AUC0-inf）下降77%。当服用XL184时避免联合使用强效CYP3A4诱导剂（比如：地塞米松，苯妥英，卡马西平, 利福平，利福布丁，利福喷丁，苯巴比妥，圣约翰草）。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2025年03月26日的说明书，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692

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