




卡博替尼(XL184)的说明书
通用名称:卡博替尼
商品名称:XL184
全部名称:卡博替尼,XL184, Cabozantinib,Cometriq,Cabozanib,Cabozanix
适应症:
卡博替尼是肾癌患者的一线治疗药物;适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者;伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者; 接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者的二线治疗。
用法用量:
甲状腺癌推荐剂量为每天140mg,肺癌和肾癌推荐剂量为每天60mg(最大剂量为每天88mg),不要与食物同服。在服用卡博替尼前至少2小时,服用后至少一小时不要进食。同时不要和葡萄柚同服。
也可与易瑞沙、特罗凯、阿法替尼、PF00299804、WZ4002连联用(肺癌中联药时候卡博替尼剂量为40mg)。
如果出现副作用较大,则应该减量。
近期有出血、吐血、咯血、心梗、的患者不应使用卡博替尼。
副作用:
最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻,疲乏,恶心,食欲减退,手足综合征,高血压,呕吐,体重减低和便秘。
最常见实验室异常(≥25%)是肝功能异常、骨髓抑制、心脏毒性、低钙血症、碱性磷酸酶升高、低磷血症等。
另外消化道穿孔发生率为3%,瘘管形成发生率为1%,严重的出血(咯血或消化道出血)发生率为3%。
剂量调整:
如以前地接受60 mg每天剂量,在副作用不能耐受时,可减量至每天40 mg,如还不能耐受,可减量至每天20 mg,如还是不能耐受。停用卡博替尼。
如果是轻到中度的肝功能异常,起始剂量为每天40mg。在轻度肾损伤的患者中不需调整剂量。
如以前接受的是每天140mg的卡博替尼,副作用不能耐受,则减量至每天100mg。
注意事项:
1)血栓形成事件:对心肌梗死,脑梗死,或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼。
2) 伤口并发症:对裂开或需要医学干预并发症不给予XL184卡博替尼。
3)高血压:有规律地监视血压;对高血压危象终止XL184卡博替尼。
4)颌骨骨坏死:终止卡博替尼。
5)掌足红肿综合征(PPES):中断卡博替尼,或减低卡博替尼剂量。
6)蛋白尿:监视尿蛋白;对肾病综合征终止XL184卡博替尼。
7)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止卡博替尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692